HMG-CoA還原酶(HMGCR)|HMG-CoA Reductase (HMGCR)
HMG-CoA還原酶(HMGCR)是甲羥戊酸途徑的速率控制酶,是產(chǎn)生膽固醇和其他異戊二烯的代謝途徑。通常在哺乳動(dòng)物細(xì)胞中,這種酶被膽固醇抑制,膽固醇是通過(guò)LDL受體的內(nèi)化和降解而產(chǎn)生的,以及膽固醇的氧化物種。競(jìng)爭(zhēng)性還原酶抑制劑誘導(dǎo)肝臟LDL受體的表達(dá),進(jìn)而增加血漿LDL的分解代謝,降低血漿膽固醇濃度,這是動(dòng)脈粥樣硬化的重要決定因素。因此,HMG-CoA還原酶是廣泛使用的降膽固醇藥物(統(tǒng)稱(chēng)為他汀類(lèi)藥物)的靶點(diǎn)。HMG-CoA還原酶錨定在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜上,長(zhǎng)期以來(lái)被認(rèn)為有7個(gè)跨膜結(jié)構(gòu)域,其活性位點(diǎn)位于胞漿的一個(gè)長(zhǎng)羧基末端結(jié)構(gòu)域。



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