單酰甘油脂肪酶|MAGL
單酰甘油脂肪酶(MGL)是一種33kda絲氨酸水解酶,催化單酰甘油水解為相應(yīng)的脂肪酸。這種酶既存在于大腦,也存在于腎臟、卵巢、睪丸、腎上腺、脂肪組織和心臟等周圍組織中。MgL的三維結(jié)構(gòu)已經(jīng)通過(guò)X射線晶體學(xué)闡明,并且該酶已被證明是具有兩面性性質(zhì)的二聚體分子,即,它可以以可溶性形式存在并與膜脂雙層相關(guān)。突變研究證明了ser122、asp239和his269三者在α/β水解酶超家族中與其他酶共有的催化作用的重要性。底物通過(guò)一個(gè)寬的疏水通道被吸收,然后在通道末端與催化三元體相互作用。
MGL抑制劑已經(jīng)落后于FAAH抑制劑,但鑒于N-?;掖及肥且活惥哂卸喾N生物作用的化合物,它在eCB作用的特異性方面具有潛在的優(yōu)勢(shì)。



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