脂肪甘油三酯脂酶|ATGL
脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)是限制脂肪酸從細(xì)胞甘油三酯儲(chǔ)存中動(dòng)員的速率。這一在脂肪分解中的中心作用標(biāo)志著ATGL作為有趣的藥理學(xué)靶點(diǎn),因?yàn)榻獬{(diào)節(jié)的脂肪酸代謝與血脂異常和代謝紊亂密切相關(guān)。本文報(bào)道了一種小分子ATGL抑制劑的研制和表征。阿格列司汀對ATGL有選擇性,在體內(nèi)外可降低脂肪酸的動(dòng)員。ATGL在三酰甘油(TG)分解代謝過程中執(zhí)行第一步,生成二酰甘油,隨后被激素敏感脂肪酶(HSL)和單甘油脂酶(MGL)降解為甘油和脂肪酸(FA)。
脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)和激素敏感脂肪酶(HSL)是導(dǎo)致小鼠白色脂肪組織(WAT)體外和器官培養(yǎng)中三酰甘油(TG)分解的主要酶。



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