HMG-CoA還原酶(HMGCR)|HMG-CoA Reductase (HMGCR)
HMG-CoA還原酶(HMGCR)是甲羥戊酸途徑的速率控制酶,是產(chǎn)生膽固醇和其他異戊二烯的代謝途徑。通常在哺乳動物細胞中,這種酶被膽固醇抑制,膽固醇是通過LDL受體的內(nèi)化和降解而產(chǎn)生的,以及膽固醇的氧化物種。競爭性還原酶抑制劑誘導肝臟LDL受體的表達,進而增加血漿LDL的分解代謝,降低血漿膽固醇濃度,這是動脈粥樣硬化的重要決定因素。因此,HMG-CoA還原酶是廣泛使用的降膽固醇藥物(統(tǒng)稱為他汀類藥物)的靶點。HMG-CoA還原酶錨定在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜上,長期以來被認為有7個跨膜結(jié)構(gòu)域,其活性位點位于胞漿的一個長羧基末端結(jié)構(gòu)域。



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