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對抗體藥物偶聯(lián)物的藥物連接物|Drug-Linker Conjugates for ADC

對抗體藥物的偶聯(lián)物（ADC）由活性細胞毒性藥物和適當?shù)倪B接物組成。 藥物連接物偶聯(lián)物可以擴大單克隆抗體（mAb）的效用，并提高其效力和效力。 藥物接頭與抗體的位點特異性綴合可能涉及mAb的基因工程改造，以引入具有正交反應性官能團手柄的離散的，可用的半胱氨酸或非天然氨基酸。 這些特定于位點的方法不僅增加了ADC的均一性，而且使利用硫醇或胺以外的反應性部分的新型生物正交化學成為可能。 細胞毒性藥物單甲基澳瑞他汀E（MMAE）使用蛋白酶可裂解的接頭與三種曲妥珠單抗變體綴合，并顯示出體內(nèi)治療功效。

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