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對(duì)抗體藥物偶聯(lián)物的藥物連接物|Drug-Linker Conjugates for ADC

對(duì)抗體藥物的偶聯(lián)物（ADC）由活性細(xì)胞毒性藥物和適當(dāng)?shù)倪B接物組成。 藥物連接物偶聯(lián)物可以擴(kuò)大單克隆抗體（mAb）的效用，并提高其效力和效力。 藥物接頭與抗體的位點(diǎn)特異性綴合可能涉及mAb的基因工程改造，以引入具有正交反應(yīng)性官能團(tuán)手柄的離散的，可用的半胱氨酸或非天然氨基酸。 這些特定于位點(diǎn)的方法不僅增加了ADC的均一性，而且使利用硫醇或胺以外的反應(yīng)性部分的新型生物正交化學(xué)成為可能。 細(xì)胞毒性藥物單甲基澳瑞他汀E（MMAE）使用蛋白酶可裂解的接頭與三種曲妥珠單抗變體綴合，并顯示出體內(nèi)治療功效。

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