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糖皮質(zhì)激素受體|Glucocorticoid Receptor

糖皮質(zhì)激素受體(GR或GCR)也稱為NR3C1(核受體亞家族3,C組,成員1),是皮質(zhì)醇和其他糖皮質(zhì)激素結(jié)合的受體。GR在體內(nèi)幾乎每個(gè)細(xì)胞中都有表達(dá),并調(diào)節(jié)控制發(fā)育、新陳代謝和免疫反應(yīng)的基因。當(dāng)糖皮質(zhì)激素受體與糖皮質(zhì)激素結(jié)合時(shí),其主要作用機(jī)制是調(diào)控基因轉(zhuǎn)錄。未結(jié)合的受體存在于細(xì)胞的胞漿中。在受體與糖皮質(zhì)激素結(jié)合后,受體糖皮質(zhì)激素復(fù)合物可以采取兩種途徑之一。激活的GR復(fù)合物通過阻止其他轉(zhuǎn)錄因子從胞漿轉(zhuǎn)移到細(xì)胞核,上調(diào)細(xì)胞核中抗炎蛋白的表達(dá)或抑制胞漿中促炎蛋白的表達(dá)。地塞米松是GR的激動(dòng)劑,RU486和醋酸環(huán)丙孕酮是GR的拮抗劑,黃體酮和DHEA對(duì)GR有拮抗作用。

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