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生長激素促分泌素受體|GHSR

生長激素促分泌受體(GHSR)是G蛋白偶聯(lián)受體家族的一員。GHSR可能在能量穩(wěn)態(tài)和體重調(diào)節(jié)中發(fā)揮作用。Ghrelin與生長激素促分泌素受體(GHSR1A)結(jié)合的通路調(diào)節(jié)了不同細(xì)胞系統(tǒng)中下游絲裂原活化蛋白激酶、Akt、一氧化氮合酶和AMPK級聯(lián)的激活。GHSR1a的一個(gè)重要特征是在缺乏激動劑的情況下具有基本的結(jié)構(gòu)活性,從而導(dǎo)致高程度的受體內(nèi)化和信號傳導(dǎo)活性。ghrelin受體的反向激動劑在治療肥胖癥方面可能特別有趣。GHSR受體的一系列選擇性配體現(xiàn)在已經(jīng)問世,并且正在開發(fā)用于多種臨床應(yīng)用。GHSR激動劑具有刺激食欲和釋放生長激素的作用,可能有助于治療與老年和退行性疾病相關(guān)的肌肉萎縮和虛弱。另一方面,GHSR拮抗劑具有厭食作用,可能有助于治療肥胖癥。

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