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DYRK抑制劑|DYRK
哺乳動物dyrk是絲裂原活化蛋白激酶相關(guān)蛋白激酶的一個(gè)亞家族，最初是在與釀酒酵母Yak1和果蠅迷你腦激酶同源的基礎(chǔ)上發(fā)現(xiàn)的。DYRKs對酪氨酸殘基具有Ser/Thr磷酸化活性和自磷酸化活性。
DYRK的兩個(gè)亞型DYRK1A和DYRK1B在COS細(xì)胞中共表達(dá)時(shí)與HAN11共免疫沉淀，表明蛋白質(zhì)在哺乳動物細(xì)胞中相互作用。DYRK1A、DYRK1B或DYRK2與一系列糖原合酶突變體在COS細(xì)胞磷酸化位點(diǎn)處的Ser/Ala替換共表達(dá)表明，蛋白激酶導(dǎo)致糖原合酶位點(diǎn)3a磷酸化。DYRK對糖原合成酶的調(diào)控是糖原合成調(diào)控的一種新機(jī)制，也是一種潛在的新途徑。
