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CGRP Receptor抑制劑|CGRP Receptor

CGRP受體是一個異三聚體:一個具有7個跨膜結構域的大肽,稱為降鈣素受體樣受體(CLR或CRLR),由一個小的單跨膜肽,稱為受體活性修飾蛋白(RAMP1)補充,形成CGRP特異性配體結合位點。CGRP受體在神經、心血管和免疫系統(tǒng)中由多種不同類型的細胞表達,這些細胞被認為在偏頭痛病理學中起著重要作用:在腦血管平滑肌上,它們引起血管舒張;在硬腦膜肥大細胞上,三叉神經的中央終末,它們觸發(fā)脫顆粒,其中CGRP是三叉神經脊束核尾側和脊髓背角的二級傷害性神經元的神經調節(jié)劑,CGRP在誘導觸覺刺激的中樞敏感性方面具有類似的作用。CGRP在外周和中樞神經元均產生。它是一種有效的肽血管擴張劑,能在疼痛的傳播中發(fā)揮作用。
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