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腺苷激酶|Adenosine Kinase

腺苷激酶(AK)是一種催化腺苷轉(zhuǎn)化為腺苷酸的胞漿酶。腺苷激酶是一種潛在的腺苷調(diào)節(jié)劑(ARA)靶點。腺苷激酶激活是腺苷的主要清除途徑,部分原因是其血漿半衰期極短(<1s)。抑制腺苷激酶導致細胞內(nèi)腺苷增加,通過被動擴散或通過核苷轉(zhuǎn)運體從細胞外排出,激活附近的細胞表面腺苷受體。因此,腺苷激酶抑制可能是激活腺苷受體和產(chǎn)生腺苷相關(guān)藥物的另一種機制。 腺苷激酶抑制劑(AKIs)代表了一種替代策略,因為AKIs可能以一種更特定于部位和事件的方式提高局部腺苷水平,從而引發(fā)具有更大治療窗口的期望藥理學。幾種強效AKIs在大鼠最大電休克(MES)誘發(fā)癲癇發(fā)作中表現(xiàn)出抗驚厥活性。
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