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雷帕霉素的哺乳動物靶標(biāo)|mTOR

雷帕霉素的哺乳動物靶蛋白(mTOR)是一種由mTOR基因編碼的蛋白質(zhì)。mTOR是一種絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶,調(diào)節(jié)細(xì)胞生長、細(xì)胞增殖、細(xì)胞運(yùn)動、細(xì)胞存活、蛋白質(zhì)合成和轉(zhuǎn)錄。mTOR屬于磷脂酰肌醇3激酶相關(guān)激酶蛋白家族。mTOR整合了上游途徑的輸入,包括生長因子和氨基酸。mTOR還可以感知細(xì)胞的營養(yǎng)、氧氣和能量水平。在人類疾病中,如糖尿病、肥胖癥、抑郁癥和某些癌癥中,mTOR途徑失調(diào)。雷帕霉素通過與細(xì)胞內(nèi)受體FKBP12結(jié)合抑制mTOR。FKBP12雷帕霉素復(fù)合物直接與mTOR的FKBP12雷帕霉素結(jié)合域(FRB)結(jié)合,抑制其活性。

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