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10號(hào)染色體上缺失的磷酸酶和張力蛋白同源物|PTEN

PTEN(Phosphatase and tensin homogue deleted on chromosome 10)是一種磷酸肌醇3磷酸酶,是胰島素依賴性信號(hào)傳導(dǎo)的重要調(diào)節(jié)因子。PTEN的丟失或損傷導(dǎo)致抗糖尿病作用,提示PTEN可能是抗Ⅱ型糖尿病藥物的重要靶點(diǎn)。PTEN具有更寬的活性位點(diǎn)裂縫,使其能夠結(jié)合PtdIns(3,4,5)P3底物。一種高效、特異的PTEN抑制劑,在納摩爾濃度下可增加脂肪細(xì)胞PtdIns(3,4,5)P3水平、Akt磷酸化和葡萄糖攝取。

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