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E3連接酶配體連接物結(jié)合物|E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

E3連接酶-配體結(jié)合物是蛋白質(zhì)水解靶向嵌合分子（PROTACs）的一部分，它結(jié)合了E3泛素連接酶的配體和連接物。這些結(jié)合物與靶蛋白配體（如BRD4蛋白的JQ1、BET蛋白的Molibresib）連接后，可用于構(gòu)建泛素化和降解靶蛋白的PROTACs。目前，已有多個(gè)PROTACs通過特異性靶向BET、雌激素受體（ER）、雄激素受體等顯示出良好的生物活性。MedChemExpress（MCE）提供了一系列高質(zhì)量的E3配體連接物，包括von Hippel Lindau（VHL）配體、MDM2配體、雌激素受體（ER）、雄激素受體（ar）等，Cereblon（CRBN）配體和cIAP1配體與不同的連接物（PEGs、烷基鏈、烷基/醚等）共軛。設(shè)計(jì)和合成多種新型PROTACs（ARV-825、dBET1、MT-802等）既方便又省時(shí)，可拓展PROTACs在癌癥、自身免疫、炎癥等疾病治療中的應(yīng)用。

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