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前列腺素E合成酶|PGE synthase

前列腺素E合成酶(PGE合成酶)是一種將環(huán)氧合酶(COX)衍生的前列腺素(PG)H2轉(zhuǎn)化為PGE2的酶,具有多種形式,具有不同的酶學(xué)性質(zhì)、表達(dá)方式、細(xì)胞和亞細(xì)胞定位以及細(xì)胞內(nèi)功能。胞漿PGES(cPGES)是一種在多種細(xì)胞和組織中組成性表達(dá)的胞漿蛋白,與熱休克蛋白90(Hsp90)有關(guān)。膜相關(guān)PGES(Membrane associated PGES,mPGES)是微粒體谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶(GST)家族的一種核周蛋白,其表達(dá)受刺激誘導(dǎo),并受抗炎糖皮質(zhì)激素下調(diào)。這兩種PGESs在細(xì)胞內(nèi)與上游COX表現(xiàn)出明顯的功能偶聯(lián);cPGES主要與組成型COX-1偶聯(lián),而mPGES則優(yōu)先與誘導(dǎo)型COX-2偶聯(lián)。一些胞質(zhì)gst在體外也具有將PGH2轉(zhuǎn)化為PGE2的能力。越來(lái)越多的證據(jù)表明mPGES參與了COX-2參與的多種病理生理狀態(tài),這意味著mPGES是一種潛在的藥物開(kāi)發(fā)新靶點(diǎn)。
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