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甲氧氯普胺（是什么，性質，結構，藥理學）
Release Time：2021-09-26甲氧氯普胺是什么？
甲氧氯普胺是一種取代的苯甲酰胺和對氨基苯甲酸( PABA )的衍生物，在結構上與普魯卡因胺相關，具有促胃動力和止吐作用。甲氧氯普胺通過拮抗多巴胺介導的胃腸平滑肌松弛作用發(fā)揮促動力作用。這增強了胃腸平滑肌對膽堿能刺激的反應，從而導致胃排空進入腸道的增加。甲氧氯普胺還可以增強下食管括約肌，從而防止胃酸反流。甲氧氯普胺可拮抗延髓化學感受觸發(fā)區(qū) (CTZ) 中的D2多巴胺受體，從而防止惡心和嘔吐。
甲氧氯普胺性質
| 甲氧氯普胺分子式 | C14H22ClN3O2 |
| 甲氧氯普胺分子量 | 299.79g/mol |
| 甲氧氯普胺密度 | 1.243g/cm3 |
| 甲氧氯普胺熔點 | 146.5-148℃ |
| 甲氧氯普胺沸點 | 418.7℃ |
| 甲氧氯普胺外觀 | 白色結晶性粉末 |
| 甲氧氯普胺溶解性 | 溶于水、甲醇，稍少溶于乙醇 |
甲氧氯普胺結構
甲氧氯普胺藥理學
甲氧氯普胺通過降低食管下括約肌 (LES) 壓力來增加胃排空。它還對大腦的后部區(qū)域產生影響，預防和緩解惡心和嘔吐的癥狀。此外，甲氧氯普胺增加胃腸蠕動而不增加膽汁、胃液或胰腺分泌物。由于其抗多巴胺能活性，甲氧氯普胺可引起遲發(fā)性運動障礙 (TD)、肌張力障礙和靜坐不能的癥狀，因此給藥時間不應超過 12 周。
甲氧氯普胺通過抑制位于大腦后部區(qū)域的化學感受器觸發(fā)區(qū) (CTZ) 中的多巴胺 D2和血清素5-HT3 受體產生止吐作用。甲氧氯普胺的給藥通過對突觸前和突觸后 D2 受體的抑制作用、5-羥色胺5-HT4 受體的激動作用和毒蕈堿受體抑制的拮抗作用導致促動力作用。這種作用增強了乙酰膽堿的釋放，導致下食管括約肌 (LES) 和胃張力增加，加速胃排空和通過腸道。甲氧氯普胺拮抗多巴胺 D2受體。多巴胺 通過與肌肉 D2 受體結合，對胃腸道產生松弛作用。
