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阿侖膦酸鈉（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，作用機(jī)制）
Release Time：2021-09-27阿侖膦酸鈉是什么？
阿侖膦酸鈉是阿侖膦酸的鈉鹽，第二代雙膦酸酯，并用骨抗骨吸收活性焦磷酸合成類似物。阿侖膦酸鈉合并抑制香葉基轉(zhuǎn)移酶（法呢基焦磷酸合成酶）的活性，這是一種參與萜類生物合成的酶。抑制這種酶會(huì)阻止類異戊二烯脂質(zhì)（FPP 和GGPP）的生物合成，它們是小 GTPase 信號(hào)蛋白翻譯后修飾期間法呢基化和香葉基香葉基化的供體底物，這在破骨細(xì)胞更新過程中很重要。結(jié)果，破骨細(xì)胞活性受到抑制，骨吸收和周轉(zhuǎn)減少。
阿侖膦酸鈉性質(zhì)
| 阿侖膦酸鈉分子式 | C4H12NNaO7P2 |
| 阿侖膦酸鈉分子量 | 271.08g/mol |
| 阿侖膦酸鈉熔點(diǎn) | 245°C |
| 阿侖膦酸鈉外觀 | 白色固體 |
| 阿侖膦酸鈉溶解性 | 溶于水 |
阿侖膦酸鈉結(jié)構(gòu)
阿侖膦酸鈉作用機(jī)制
阿侖膦酸鈉與骨羥基磷灰石標(biāo)簽結(jié)合。骨吸收導(dǎo)致局部酸化，釋放阿侖膦酸，通過液相內(nèi)吞作用進(jìn)入破骨細(xì)胞。內(nèi)吞囊泡被酸化，將阿侖膦酸鈉釋放到破骨細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)中，在那里它們誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。破骨細(xì)胞的抑制導(dǎo)致骨吸收減少，這通過尿鈣、脫氧吡啶啉和 I 型膠原標(biāo)簽的交聯(lián) N-端肽酶減少來顯示。
