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伊馬替尼（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，藥理學(xué)）
Release Time：2021-09-15伊馬替尼是什么？
伊馬替尼是一種特異性酪氨酸激酶受體抑制劑，用于治療費(fèi)城染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和胃腸道間質(zhì)瘤，這兩種腫瘤的特征是異常的、組成型表達(dá)的酪氨酸激酶，導(dǎo)致細(xì)胞生長不受調(diào)節(jié)。伊馬替尼治療與血清轉(zhuǎn)氨酶水平的短暫升高和臨床上明顯的急性肝損傷的罕見情況有關(guān)，這種情況可能是嚴(yán)重的，有時(shí)甚至是致命的。
伊馬替尼性質(zhì)
| 伊馬替尼分子式 | C29H31N7O |
| 伊馬替尼分子量 | 493.6g/mol |
| 伊馬替尼熔點(diǎn) | 226 °C |
| 伊馬替尼外觀 | 白色粉末 |
| 伊馬替尼溶解性 | 極易溶于水 |
伊馬替尼結(jié)構(gòu)
伊馬替尼藥理學(xué)
伊馬替尼是一種抗腫瘤劑和2-苯基氨基嘧啶衍生物，用于治療慢性粒細(xì)胞白血病。它作為多種酪氨酸激酶的特異性抑制劑起作用。慢性粒細(xì)胞白血病與費(fèi)城染色體促進(jìn) BCR-ABL 突變的產(chǎn)生有關(guān)，該突變是由兩個(gè)基因（稱為 BCR 和 ABL）結(jié)合引起的。BCR-ABL 產(chǎn)生融合蛋白，作為組成型活性酪氨酸激酶，伊馬替尼可抑制這種組成型酶活性。
伊馬替尼是一種抗腫瘤劑，可抑制 Bcr-Abl 融合蛋白酪氨酸激酶，這是一種由包含費(fèi)城染色體的慢性髓性白血病細(xì)胞產(chǎn)生的異常酶。伊馬替尼還抑制血小板衍生生長因子 (PDGF) 和干細(xì)胞因子 (SCF)/c-kit的受體酪氨酸激酶；SCF/c-kit 受體酪氨酸激酶在胃腸道間質(zhì)瘤 (GIST) 中被激活。該試劑抑制過度表達(dá)這些癌蛋白的細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
