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抗代謝藥是與正常代謝物或輔酶結(jié)構(gòu)相似的化合物，其主要作用系與合成正常代謝物所必需的酶相結(jié)合，從而干擾核酸的合成，抑制腫瘤細(xì)胞的生長和增殖。有些抗代謝物具有反饋抑制作用，可阻斷代謝物前體的合成。主要的抗代謝藥有抗葉酸、抗嘌呤及抗嘧啶等，作用于細(xì)胞S期，且均屬于細(xì)胞周期特異性藥物。由于腫瘤組織與正常組織的代謝過程無明顯質(zhì)的差別，因此抗代謝藥的選擇性較差，對增殖較快的正常組織如骨髓、胃腸道粘膜、生殖系統(tǒng)和毛發(fā)等都有相當(dāng)?shù)亩拘浴？勾x藥雖大多抑制細(xì)胞DNA的合成，但因其作用點不同，所以各抗代謝藥之間一般無交叉耐藥性。