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受體拮抗劑|Receptor antagonist
受體拮抗劑是一類受體配體或藥物，它通過(guò)與受體結(jié)合和阻斷而不是像激動(dòng)劑那樣激活或阻斷生物反應(yīng)。它們有時(shí)被稱為阻斷劑。示例包括α受體阻滯劑，β受體阻滯劑和鈣通道阻滯劑。在藥理學(xué)上，拮抗劑對(duì)它們的同源受體具有親和力但沒(méi)有功效，并且結(jié)合會(huì)破壞相互作用并抑制受體上激動(dòng)劑或反向激動(dòng)劑的功能。拮抗劑通過(guò)與受體的活性位點(diǎn)或變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合來(lái)介導(dǎo)其作用，或者它們可以在通常不參與受體活性生物學(xué)調(diào)節(jié)的獨(dú)特結(jié)合位點(diǎn)相互作用。拮抗劑的活性可能是可逆的還是不可逆的，這取決于拮抗劑-受體復(fù)合物的壽命，而后者又取決于拮抗劑-受體結(jié)合的性質(zhì)。大多數(shù)藥物拮抗劑通過(guò)在受體上結(jié)構(gòu)上定義的結(jié)合位點(diǎn)與內(nèi)源性配體或底物競(jìng)爭(zhēng)來(lái)實(shí)現(xiàn)其功效。
