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Keap1-Nrf2抑制劑|Keap1-Nrf2

KEAP1-NFR2是細(xì)胞保護(hù)對(duì)氧化和親電應(yīng)激反應(yīng)的主要調(diào)節(jié)因子。Kelch樣ECH相關(guān)蛋白1是一種由Keap1基因編碼的蛋白質(zhì)。KEAP1已被證明與Nrf2相互作用,Nrf2是抗氧化反應(yīng)的主調(diào)節(jié)器,這對(duì)于氧化應(yīng)激的改善是重要的。在靜止條件下,Nrf2通過與Keap1結(jié)合而錨定在細(xì)胞質(zhì)中,進(jìn)而促進(jìn)Nrf2的泛素化和隨后的蛋白水解。這種在細(xì)胞質(zhì)中的隔離和Nrf2的進(jìn)一步降解是Keap1抑制Nrf2作用的機(jī)制。由于Nrf2激活導(dǎo)致協(xié)調(diào)的抗氧化和抗炎反應(yīng),KEAP1抑制Nrf2活化,KEAP1已成為非常有吸引力的藥物靶標(biāo)。
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