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Pim抑制劑|Pim
Pim激酶是絲氨酸/蘇氨酸激酶的一個小家族，調節(jié)多種對癌癥發(fā)展和進展至關重要的信號通路。它們最初被認為是Moloney小鼠白血病病毒的前病毒整合位點。Pim激酶具有一個鉸鏈區(qū)，為ATP創(chuàng)造了一個獨特的結合囊。缺乏一個調節(jié)域意味著這些蛋白質一旦被轉錄就具有組成活性。Pim激酶是ABL（ableson）、JAK2（janus激酶2）和Flt-3（FMS相關酪氨酸激酶1）癌基因的關鍵下游效應物，是它們驅動腫瘤發(fā)生的必需因子。最近的研究已經證實，Pim激酶作為有效的凋亡抑制劑，當過度表達時，對雷帕霉素（雷帕霉素的哺乳動物靶點）抑制劑雷帕霉素產生耐藥性。PIM激酶在一些血液腫瘤和實體瘤（PIM 1）、骨髓瘤、淋巴瘤、白血?。≒IM 2）和腺癌（PIM 3）中有過表達。因此，Pim激酶在腫瘤治療中是一個非常有吸引力的藥物抑制靶點。新型的人Pim激酶小分子抑制劑已經被設計出來，目前正在進行臨床前評估。
Pim抑制劑
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Losmapimod
CAS號：585543-15-3
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9-Epimitomycin B
CAS號：13164-90-4
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Epimetendiol
CAS號：132830-78-5
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Acipimox-d4
CAS號：1246816-28-3
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3-氧代庚二酸二乙酯
CAS號：40420-22-2
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異虎耳草素
CAS號：482-27-9
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rac-Talmapimod
CAS號：309915-13-7
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Pamapimod-d4
CAS號：1246814-57-2
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Metopimazine-d6
CAS號：1215315-86-8
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Metopimazine
CAS號：14008-44-7
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Δ2-Cefepime
CAS號：88040-25-9
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Elamipretide TFA
CAS號：1606994-55-1
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Mitochonic acid 5
CAS號：1354707-41-7
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MSDC-0602
CAS號：1133819-87-0
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ER-000444793
CAS號：792957-74-5
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Imeglimin hydrochloride
CAS號：775351-61-6
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Mito-TEMPO
CAS號：1334850-99-5
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PF-3644022
CAS號：1276121-88-0
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Vatiquinone
CAS號：1213269-98-7
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Pamapimod
CAS號：449811-01-2
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Talmapimod
CAS號：309913-83-5
