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乙胺嘧啶（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，藥理學(xué)）
Release Time：2022-03-17乙胺嘧啶是什么？
乙胺嘧啶是乙基嘧啶的合成衍生物，具有有效的抗瘧特性。乙胺嘧啶是二氫葉酸還原酶 (DHFR) 的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。DHFR 是產(chǎn)生四氫葉酸的氧化還原循環(huán)中的關(guān)鍵酶，四氫葉酸是合成 DNA 和蛋白質(zhì)所必需的輔助因子。乙胺嘧啶通常與其他抗瘧藥聯(lián)合使用，用于治療單純性惡性瘧。
乙胺嘧啶性質(zhì)
| 乙胺嘧啶分子式 | C12H13ClN4 |
| 乙胺嘧啶分子量 | 248.71g/mol |
| 乙胺嘧啶密度 | 1.2171g/cm3 |
| 乙胺嘧啶熔點(diǎn) | 233.5°C |
| 乙胺嘧啶沸點(diǎn) | 393.35°C |
| 乙胺嘧啶外觀 | 無(wú)味的白色結(jié)晶粉末 |
| 乙胺嘧啶溶解性 | 幾乎不溶于水；微溶于乙醇 |
乙胺嘧啶結(jié)構(gòu)
乙胺嘧啶藥理學(xué)
乙胺嘧啶是一種抗寄生蟲化合物，通常用作治療簡(jiǎn)單的、耐氯喹的惡性瘧原蟲瘧疾的輔助藥物。乙胺嘧啶是一種葉酸拮抗劑，其治療作用的基本原理是基于宿主和寄生蟲對(duì)參與生長(zhǎng)的核酸前體的不同需求。該活性對(duì)瘧原蟲和剛地弓形蟲具有高度選擇性。乙胺嘧啶對(duì)人的瘧原蟲具有殺血裂殖體和一些組織裂殖體殺滅活性。然而，4-氨基喹啉化合物對(duì)紅細(xì)胞裂殖體更有效。它不會(huì)破壞配子體，但會(huì)阻止蚊子體內(nèi)的孢子形成。當(dāng)與磺胺類藥物聯(lián)合使用時(shí)，乙胺嘧啶對(duì)剛地弓形蟲的作用大大增強(qiáng)。
