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斑蝥素(是什么,性質(zhì),結(jié)構(gòu),作用機(jī)制)

Release Time:2022-03-16

斑蝥素是什么?
斑蝥素是一種天然存在的無味、無色的萜類脂肪物質(zhì),在雄性水皰甲蟲的消化道中作為口腔液產(chǎn)生。出于其自然目的,雄性水皰甲蟲會分泌斑蝥素并將斑蝥素作為交配期間的交配禮物送給雌性甲蟲。交配后,雌性甲蟲將斑蝥素放在她的卵上,以防止任何潛在的捕食者。自 1950 年代以來可綜合使用,斑蝥素的局部應(yīng)用從那時(shí)起主要用于治療皮膚疣。斑蝥素以前用作抗刺激劑和發(fā)泡劑,用于去除疣,用作實(shí)驗(yàn)性抗腫瘤劑。斑蝥素是西班牙蒼蠅中的活性成分,一種著名的壯陽藥。

斑蝥素性質(zhì)
斑蝥素分子式 C10H12O4
斑蝥素分子量 196.20g/mol
斑蝥素密度 1.0357g/cm3
斑蝥素熔點(diǎn) 218℃
斑蝥素沸點(diǎn) 在 230° F 時(shí)升華
斑蝥素外觀 棕色至黑色粉末或板狀或鱗片狀
斑蝥素溶解性 易溶于丙酮、氯仿;微溶于苯, 酒精

斑蝥素結(jié)構(gòu)

斑蝥素作用機(jī)制
斑蝥素被表皮角質(zhì)形成細(xì)胞膜中的脂質(zhì)特異性吸收,激活中性絲氨酸的釋放蛋白酶。這些酶隨后破壞周圍蛋白質(zhì)中的肽鍵,導(dǎo)致橋粒致密斑塊逐漸退化,橋粒致密斑塊是參與細(xì)胞間粘附的重要細(xì)胞結(jié)構(gòu)。這種退化導(dǎo)致將細(xì)胞固定在一起的張力絲分離。當(dāng)斑蝥素局部應(yīng)用應(yīng)用于特定的局部發(fā)展(如疣)時(shí),這個(gè)過程作為一個(gè)整體會導(dǎo)致選擇性的棘層松解(細(xì)胞連接喪失)和皮膚起泡。應(yīng)用部位的水泡在應(yīng)用后 24 至 48 小時(shí)內(nèi)出現(xiàn),通常在 4 至 7 天內(nèi)消退??梢孕薷拇私ㄗh時(shí)間范圍的因素包括所用斑蝥素的體積或濃度、所用化合物的物理接觸時(shí)間(通常在 4 到 24 小時(shí)之間)、任何封閉敷料的存在,甚至患者對斑蝥素的敏感性。起泡的病變最終會愈合而不會留下疤痕。最后,有一些研究表明斑蝥素作為蛋白磷酸酶 2A 的有效和選擇性抑制劑的化學(xué)特征賦予它通過癌細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡對胰腺癌細(xì)胞的氧化應(yīng)激非依賴性生長抑制作用。然而,關(guān)于斑蝥素在人體內(nèi)的藥效學(xué)和藥代動力學(xué)的數(shù)據(jù)很少,而且在人類口服攝入后觀察到斑蝥素的某些毒性作用,如胃腸道和泌尿生殖道的潰瘍。

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