絲裂霉素(Mutamycin、絲裂霉素-C)
Release Time:2022-02-03絲裂霉素C 簡(jiǎn)介:
絲裂霉素是一種抗腫瘤抗生素,由一種叫做 Streptomyces caespitosus 的土壤真菌制成。絲裂霉素通過(guò)產(chǎn)生阻止細(xì)胞復(fù)制并最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡的 DNA 交聯(lián)來(lái)抑制 DNA 合成。由于癌細(xì)胞通常比健康細(xì)胞分裂更快且糾錯(cuò)更少,因此它們對(duì)這種損傷更敏感。這種細(xì)胞損傷會(huì)減緩或阻止體內(nèi)癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。
絲裂霉素c 化學(xué)穩(wěn)定性
初始熱水浴孵育中熱量的存在會(huì)加速 MMC 降解,因此實(shí)驗(yàn)對(duì)絲裂霉素C 進(jìn)行了化學(xué)穩(wěn)定性測(cè)試,以測(cè)量在 37°C 下 6 小時(shí)儲(chǔ)存期間完整的藥物損失。 對(duì)于 1.0 mg/mL 溶液,在 50 分鐘潛伏期后立即有大約 6-7% 的藥物損失(在圖 2 中表示為“0 小時(shí)”)。 在 37 °C 下儲(chǔ)存 6 小時(shí)后,1.0 mg/mL 測(cè)試溶液中的藥物損失大約為 2-3%(圖 2a)。 總體而言,對(duì)于 1.0 mg/mL MMC 溶液,在整個(gè)研究期間(6 小時(shí))觀察到大約 8-11% 的完整藥物損失。
在 50 °C 條件下 50 分鐘后,2.0 mg/mL 藥物溶液立即顯示出輕微的 MMC 降解,大約 5-6% 的完整藥物損失(在圖 2b 中表示為“0 h”)。之后,在恒溫箱中 37 °C 的 6 小時(shí)儲(chǔ)存期內(nèi),藥物損失大約增加了 2-4%(圖 2b)??傮w而言,對(duì)于 MMC 2.0 mg/mL 溶液,在整個(gè)研究期間(6 小時(shí))觀察到大約 7-11% 的完整藥物損失。
絲裂霉素C 熱穩(wěn)定性數(shù)據(jù)分析
對(duì)于每種 MMC 泡內(nèi)溶液(1 和 2 mg/mL),在任何物理穩(wěn)定性測(cè)試中都沒(méi)有明顯變化;因此,我們得出結(jié)論,這兩種解決方案在至少 6 小時(shí)內(nèi)都是物理穩(wěn)定的。根據(jù)線性回歸和標(biāo)準(zhǔn)偏差計(jì)算的 95% CI 的下限,所有溶液保留≥90% 的完整藥物(≤10% 降解)5 小時(shí)(圖 2a,b)。兩種 MMC 解決方案的回歸線斜率之間沒(méi)有統(tǒng)計(jì)學(xué)上的顯著差異 (p = 0.1932)。因此,MMC 溶液(1 和 2 mg/mL)的物理和化學(xué)穩(wěn)定性長(zhǎng)達(dá) 5 小時(shí)。



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