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丙磺舒（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，作用機(jī)制）
Release Time：2022-01-25丙磺舒是什么？
丙磺舒是一種苯甲酸衍生物，具有抗高尿酸特性。丙磺舒競(jìng)爭性地抑制腎臟近端小管對(duì)尿酸鹽的主動(dòng)重吸收，從而增加尿酸的尿排泄并降低血清尿酸鹽濃度，這可以防止尿酸鹽沉積并促進(jìn)現(xiàn)有尿酸鹽沉積物的溶解。此外，丙磺舒調(diào)節(jié)近端和遠(yuǎn)端腎小管處有機(jī)酸和酸性藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)，從而增加藥物血清濃度。
丙磺舒性質(zhì)
| 丙磺舒分子式 | C13H19NO4S |
| 丙磺舒分子量 | 285.36g/mol |
| 丙磺舒密度 | 1.248g/cm3 |
| 丙磺舒熔點(diǎn) | 195°C |
| 丙磺舒沸點(diǎn) | 438°C |
| 丙磺舒外觀 | 無味的白色或幾乎白色結(jié)晶粉末 |
| 丙磺舒溶解性 | 易溶于水 |
丙磺舒結(jié)構(gòu)
丙磺舒作用機(jī)制
丙磺舒抑制腎小管對(duì)尿酸鹽的重吸收，從而增加尿酸的尿排泄，降低血清尿酸鹽水平。丙磺舒還可以降低尿酸鹽的血漿結(jié)合并在亞治療濃度下抑制腎分泌尿酸。丙磺舒抑制腎小管轉(zhuǎn)運(yùn)的機(jī)制尚不清楚，但該藥物可能會(huì)抑制需要高能磷酸鍵來源的轉(zhuǎn)運(yùn)酶和/或非特異性干擾底物進(jìn)入腎小管上的蛋白質(zhì)受體位點(diǎn)。
在近端和遠(yuǎn)端小管，丙磺舒競(jìng)爭性地抑制許多弱有機(jī)酸的分泌，包括青霉素、大多數(shù)頭孢菌素和一些其他β-內(nèi)酰胺類抗生素。一般而言，丙磺舒對(duì)血漿弱酸濃度的凈影響取決于腎臟分泌的有機(jī)酸量與腎小球?yàn)V過的有機(jī)酸量之比。因此，丙磺舒顯著增加了主要通過腎臟分泌消除的酸性藥物的血漿濃度，但如果藥物主要通過過濾消除，血漿濃度僅略微增加。丙磺舒可使血漿中的青霉素濃度增加一倍以上；青霉素濃度在腦脊液中也增加。Probenecid 還顯著增加大多數(shù)頭孢菌素和一些其他β-內(nèi)酰胺抗生素的血漿濃度。此外，青霉素和頭孢菌素的半衰期延長，丙磺舒可降低它們的分布容積。
