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地加瑞克（是什么，結(jié)構(gòu)，作用機(jī)制）
Release Time：2021-11-10地加瑞克是什么？
地加瑞克是一種腸胃外給藥的促性腺激素釋放激素(GnRH) 拮抗劑，可有效阻斷雄激素的產(chǎn)生，用于治療晚期前列腺癌。地加瑞克治療與治療期間血清酶升高有關(guān)，但尚未與臨床明顯的急性肝損傷病例相關(guān)聯(lián)。地加瑞克靶向并阻斷位于垂體前葉促性腺激素細(xì)胞表面的 GnRH 受體，從而減少垂體促性腺激素細(xì)胞分泌促黃體激素 (LH)，從而減少睪丸間質(zhì) (Leydig) 細(xì)胞產(chǎn)生的睪酮。
地加瑞克結(jié)構(gòu)
地加瑞克作用機(jī)制
地加瑞克是一種選擇性促性腺激素釋放激素 (GnRH) 拮抗劑，可競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性地與垂體 GnRH 受體結(jié)合，從而迅速減少促性腺激素、促黃體激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的釋放，從而減少分泌的睪酮（T）由睪丸。LH 減少會(huì)抑制睪酮釋放，從而減緩前列腺癌的生長(zhǎng)并縮小其大小。已知前列腺癌對(duì)雄激素敏感并且對(duì)去除雄激素來(lái)源的治療有反應(yīng)。與 GnRH 激動(dòng)劑不同，GnRH 拮抗劑不會(huì)在治療開(kāi)始后誘發(fā) LH 激增以及隨后的睪酮激增/腫瘤刺激和潛在的癥狀發(fā)作。
