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樂(lè)伐替尼(是什么,結(jié)構(gòu),作用機(jī)制)

Release Time:2021-11-09

樂(lè)伐替尼是什么?
樂(lè)伐替尼是一種可口服的多激酶抑制劑和抗腫瘤劑,用于治療晚期、轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌和難治性腎細(xì)胞癌。樂(lè)伐替尼與治療期間血清酶升高的速度適中有關(guān),并且與臨床上明顯的急性肝損傷的罕見病例有關(guān),其中一些是致命的。

樂(lè)伐替尼結(jié)構(gòu)

樂(lè)伐替尼作用機(jī)制
樂(lè)伐替尼是一種受體酪氨酸激酶 (RTK) 抑制劑,可抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子 (VEGF) 受體 VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR) 和 VEGFR3 (FLT4) 的激酶活性。除了正常細(xì)胞功能外,樂(lè)伐替尼還抑制其他與致病性血管生成、腫瘤生長(zhǎng)和癌癥進(jìn)展有關(guān)的 RTK,包括成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子 (FGF) 受體 FGFR1、2、3 和 4;血小板衍生生長(zhǎng)因子受體α (PDGFRα)、KIT 和 RET。

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