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非諾貝特(是什么,性質(zhì),結(jié)構(gòu),作用機(jī)制)

Release Time:2021-10-20

非諾貝特是什么?
非諾貝特是一種纖維酸衍生物,用于治療高甘油三酯血癥和血脂異常。非諾貝特治療與輕度和短暫的血清轉(zhuǎn)氨酶升高以及罕見(jiàn)的急性肝損傷有關(guān),后者可能是嚴(yán)重和持續(xù)的,并導(dǎo)致顯著的肝纖維化。

非諾貝特性質(zhì)
非諾貝特分子式 C20H21ClO4
非諾貝特分子量 360.8g/mol
非諾貝特密度 1.177g/cm3
非諾貝特熔點(diǎn) 80.5℃
非諾貝特沸點(diǎn) 469 °C
非諾貝特外觀 白色固體
非諾貝特溶解性 幾乎不溶于水;微溶于甲醇、乙醇;溶于丙酮、乙醚、苯、氯仿

非諾貝特結(jié)構(gòu)

非諾貝特作用機(jī)制
非諾貝特是一種合成的苯氧基異丁酸衍生物和具有抗高血脂活性的前藥。非諾貝特在體內(nèi)水解為其活性代謝物非諾貝酸,后者結(jié)合并激活過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體 α (PPARalpha),從而激活脂蛋白脂肪酶并減少載脂蛋白 C-III(脂蛋白脂肪酶活性抑制劑)的產(chǎn)生。脂肪分解的增加和血漿甘油三酯的下降反過(guò)來(lái)導(dǎo)致小而密的低密度脂蛋白 (LDL) 顆粒被修飾成更大的顆粒,由于對(duì)膽固醇的親和力更大,這些顆粒被更快地分解代謝受體。此外,PPARalpha 的激活還會(huì)增加載脂蛋白 AI、A-II 和高密度脂蛋白 (HDL)-膽固醇的合成。總體而言,非諾貝特可降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白 B、總甘油三酯和富含甘油三酯的脂蛋白 (VLDL),同時(shí)增加高密度脂蛋白膽固醇。

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