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沙丁胺醇（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，用途）
Release Time：2021-09-26沙丁胺醇是什么？
沙丁胺醇是一種短效、選擇性 β2-腎上腺素能受體激動(dòng)劑，用于治療哮喘和 COPD。它對(duì) β2 受體的選擇性是對(duì) β1 受體的 29 倍，因此與位于心臟中的 β1-腎上腺素能受體相比，它對(duì)肺 β 受體具有更高的特異性。沙丁胺醇配制成 R 和 S 異構(gòu)體的外消旋混合物。R-異構(gòu)體對(duì)β2-受體的親和力是S-異構(gòu)體的150 倍，并且S-異構(gòu)體與毒性有關(guān)。這導(dǎo)致了沙丁胺醇的單一 R 異構(gòu)體左沙丁胺醇的開(kāi)發(fā)。然而，左旋沙丁胺醇的高成本與沙丁胺醇相比，阻止了這種對(duì)映異構(gòu)純藥物的廣泛使用。
沙丁胺醇性質(zhì)
| 沙丁胺醇分子式 | C13H21NO3 |
| 沙丁胺醇分子量 | 239.31g/mol |
| 沙丁胺醇密度 | 1.07g/cm3 |
| 沙丁胺醇熔點(diǎn) | 151.0°C |
| 沙丁胺醇沸點(diǎn) | 382°C |
| 沙丁胺醇外觀 | 白色至灰白色結(jié)晶固體 |
| 沙丁胺醇溶解性 | 溶于乙醇，微溶于水，極易溶于氯仿 |
沙丁胺醇結(jié)構(gòu)
沙丁胺醇作用機(jī)制
體外研究和體內(nèi)藥理學(xué)研究表明，與異丙腎上腺素相比，沙丁胺醇對(duì) β2-腎上腺素能受體具有優(yōu)先作用。盡管 β2 腎上腺素能受體是支氣管平滑肌中的主要腎上腺素能受體，而 β1 腎上腺素能受體是心臟中的主要受體，但人心臟中也有 10% 至 50% 的β2-腎上腺素能受體占總β-腎上腺素能受體。這些受體的確切功能尚未確定，但它們的存在增加了即使選擇性 β2-激動(dòng)劑也可能具有心臟作用的可能性。氣道平滑肌上 β2-腎上腺素能受體的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶的激活和細(xì)胞內(nèi)環(huán) 3',5'-單磷酸腺苷濃度的增加，循環(huán)AMP。這種環(huán) AMP 的增加導(dǎo)致蛋白激酶 A 的激活，從而抑制肌球蛋白的磷酸化并降低細(xì)胞內(nèi)離子鈣濃度，從而導(dǎo)致松弛。沙丁胺醇可放松所有氣道的平滑肌，從氣管到終末細(xì)支氣管。沙丁胺醇作為一種功能性拮抗劑，可放松氣道，與所涉及的痙攣劑無(wú)關(guān)，從而防止所有支氣管收縮劑的挑戰(zhàn)。增加循環(huán)AMP濃度還與抑制氣道中肥大細(xì)胞釋放介質(zhì)有關(guān)。沙丁胺醇在大多數(shù)對(duì)照臨床試驗(yàn)中已被證明比異丙腎上腺素對(duì)呼吸道有更大的影響，以支氣管平滑肌松弛的形式在相當(dāng)?shù)膭┝肯拢瑫r(shí)產(chǎn)生較少的心血管影響。對(duì)照臨床研究和其他臨床經(jīng)驗(yàn)表明，吸入沙丁胺醇與其他 β-腎上腺素能激動(dòng)劑藥物一樣，可對(duì)某些患者產(chǎn)生顯著的心血管作用，如脈率、血壓、癥狀和/或心電圖變化所測(cè)量。通常在吸入沙丁胺醇后 5 至 15 分鐘內(nèi)觀察到氣道阻力的可測(cè)量降低。肺功能的最大改善通常發(fā)生在沙丁胺醇治療后 60 至 90 分鐘，并且觀察到顯著的支氣管擴(kuò)張活性持續(xù) 3 至 6 小時(shí)。
