阿米卡星(是什么,性質(zhì),結(jié)構(gòu),藥理學(xué))
Release Time:2021-09-23阿米卡星是什么?
阿米卡星是一種廣譜半合成氨基糖苷類抗生素,來源于具有抗菌特性的卡那霉素。阿米卡星不可逆地與細(xì)菌 30S 核糖體亞基結(jié)合,特別是將 16S rRNA 和 S12 蛋白鎖定在 30S 亞基內(nèi)。這導(dǎo)致干擾翻譯起始復(fù)合物和誤讀mRNA,從而阻礙蛋白質(zhì)合成并產(chǎn)生殺菌作用。阿米卡星通常用于短期治療由革蘭氏陰性菌敏感菌株引起的嚴(yán)重感染。
阿米卡星性質(zhì)
| 阿米卡星分子式 | C22H43N5O13 | 
| 阿米卡星分子量 | 585.6g/mol | 
| 阿米卡星密度 | 1.37g/cm3 | 
| 阿米卡星熔點(diǎn) | 203.5℃ | 
| 阿米卡星沸點(diǎn) | 642.23°C | 
| 阿米卡星外觀 | 白色結(jié)晶粉末 | 
| 阿米卡星溶解性 | 極易溶于水,幾乎不溶于甲醇、丙酮 | 
阿米卡星結(jié)構(gòu)
阿米卡星藥理學(xué)
阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。氨基糖苷類與細(xì)菌結(jié)合,導(dǎo)致 t-RNA 的誤讀,使細(xì)菌無法合成對(duì)其生長至關(guān)重要的蛋白質(zhì)。氨基糖苷類主要用于治療涉及需氧菌、革蘭氏陰性菌的感染,例如假單胞菌、不動(dòng)桿菌和腸桿菌。此外,一些分枝桿菌,包括引起結(jié)核病的細(xì)菌,對(duì)氨基糖苷類藥物敏感。由革蘭氏陽性菌引起的感染也可以用氨基糖苷類藥物治療,但是,其他抗生素可能更有效,對(duì)人類的毒性更小。
阿米卡星的主要作用機(jī)制與所有氨基糖苷類藥物相同。它與細(xì)菌 30S 核糖體亞基結(jié)合并干擾 mRNA 結(jié)合和 tRNA 受體位點(diǎn),干擾細(xì)菌生長。這會(huì)導(dǎo)致正常蛋白質(zhì)合成和非功能性或毒性肽的產(chǎn)生中斷。已經(jīng)對(duì)此類藥物假定了其他作用。阿米卡星以及其他氨基糖苷類藥物通常對(duì)革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌具有殺菌作用。
          


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