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2089381-40-6
  • names:

    CHMFL-EGFR-202

  • CAS號:

    2089381-40-6

    MDL Number:
  • MF(分子式): C25H24ClN7O2 MW(分子量): 489.96
  • EINECS: Reaxys Number:
  • Pubchem ID: Brand:
CHMFL-EGFR-202
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中文別名 CHMFL-EGFR-202(cas:2089381-40-6)
英文別名 CHMFL-EGFR-202,2089381-40-6
CAS號 2089381-40-6
Inchi
InchiKey
分子式 Formula C25H24ClN7O2
分子量 Molecular Weight 489.96
溶解度Solubility
性狀 Solid
儲藏條件 Storage conditions 請根據(jù)產(chǎn)品建議的存儲條件進行存儲,Please store the product under the recommended condition sin the description.
CHMFL-EGFR-202(CAS:2089381-40-6)實驗注意事項:
1.實驗前需戴好防護眼鏡,穿戴防護服和口罩,佩戴手套,避免與皮膚接觸。
2.實驗過程中如遇到有毒或者刺激性物質(zhì)及有害物質(zhì)產(chǎn)生,必要時實驗操作需要手套箱內(nèi)完成以免對實驗人員造成傷害
3.實驗后產(chǎn)生的廢棄物需分類存儲,并交于專業(yè)生物廢氣物處理公司處理,以免造成環(huán)境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.
產(chǎn)品說明 (CAS:2089381-40-6)CHMFL-EGFR-202 是一種有效的、不可逆的表皮生長因子受體(EGFR)突變型激酶的抑制劑, 對 耐藥突變型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的IC50值分別是 5.3 nM 和 8.3 nM
IntroductionCHMFL-EGFR-202 is a potent, irreversible inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) mutant kinase, withIC50s of 5.3 nM and 8.3 nM for drug-resistant mutant EGFR T790M and WT EGFR kinases, respectively. CHMFL-EGFR-202 exhibits ~10-fold selectivity for EGFR L858R/T790M against the EGFR wild-type in cells. CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent “DFG-in-C-helix-out” inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines[1].
Application1
Application2
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【1】.Wang A, et al. Discovery of (R)-1-(3-(4-Amino-3-(3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)phenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one (CHMFL-EGFR-202) as a Novel Irreversible EGFR Mutant Kinase Inhibitor with a Distinct Binding Mode.
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