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1050500-29-2
  • Allitinib tosylate

  • names:

    Allitinib tosylate

  • CAS號:

    1050500-29-2

    MDL Number:
  • MF(分子式): C31H26ClFN4O5S MW(分子量): 621.08
  • EINECS: Reaxys Number:
  • Pubchem ID: Brand:
Allitinib tosylate
貨品編碼 規(guī)格 純度 價格 (¥) 現(xiàn)價(¥) 特價(¥) 庫存描述 數(shù)量 總計 (¥)
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中文別名 Allitinib tosylate(cas:1050500-29-2)
英文別名 Allitinib tosylate,1050500-29-2
CAS號 1050500-29-2
Inchi
InchiKey
分子式 Formula C31H26ClFN4O5S
分子量 Molecular Weight 621.08
溶解度Solubility 生物體外In Vitro:DMSO溶解度50 mg/mL(80.50 mM;Need ultrasonic)H2O< 0.1 mg/mL(insoluble)
性狀 固體粉末,Power
儲藏條件 Storage conditions -20°C 3 years年 4°C 2 years年 / In solvent溶液中:-80°C 6 months月 -20°C 1 month月
Allitinib tosylate(CAS:1050500-29-2)實驗注意事項:
1.實驗前需戴好防護(hù)眼鏡,穿戴防護(hù)服和口罩,佩戴手套,避免與皮膚接觸。
2.實驗過程中如遇到有毒或者刺激性物質(zhì)及有害物質(zhì)產(chǎn)生,必要時實驗操作需要手套箱內(nèi)完成以免對實驗人員造成傷害
3.實驗后產(chǎn)生的廢棄物需分類存儲,并交于專業(yè)生物廢氣物處理公司處理,以免造成環(huán)境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.
產(chǎn)品說明 (CAS:1050500-29-2)Allitinib tosylate (AST-1306 TsOH) is a novel irreversible inhibitor of EGFR and ErbB2 with IC50 of 0.5 nM and 3 nM, also effective in mutation EGFR T790M/L858R, more potent to ErbB2-overexpressing cells, 3000-fold selective for ErbB family than other kinases. IC50 value: 0.5/3 nM (EGFR/Erb2)
IntroductionAllitinib tosylate (AST-1306 TsOH) is a novel irreversible inhibitor of EGFR and ErbB2 with IC50 of 0.5 nM and 3 nM, also effective in mutation EGFR T790M/L858R, more potent to ErbB2-overexpressing cells, 3000-fold selective for ErbB family than other kinases. IC50 value: 0.5/3 nM (EGFR/Erb2)[1] Target: EGFR/Erb2;Mutant EGFR T790M/L858R Allitinib functions as an irreversible inhibitor, most likely through covalent interaction with Cys797 and Cys805 in the catalytic domains of EGFR and ErbB2, respectively. Further studies showed that Allitinib inactivated pathways downstream of these receptors and thereby inhibited the proliferation of a panel of cancer cell lines. Allitinib is a potent(pM) and selective inhibitor of EGFR and ErbB4 (IC50 = 500pM and 800 pM, respectively). AST-1306 blocks phosphorylation of EGFR and also prevents downstream pathways. Allitinib also dose-dependently inhibits EGF-induced EGFR phosphorylation in the A549 cancer cell line.
Application1
Application2
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【1】.Xie H, Lin L, Tong L et al. AST1306, a novel irreversible inhibitor of the epidermal growth factor receptor 1 and 2, exhibits antitumor activity both in vitro and in vivo. PLoS One. 2011;6(7):e21487.
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