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Abrocitinib

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names：
Abrocitinib
CAS號：
1622902-68-4
MDL Number： MFCD30187577
MF(分子式)： C14H21N5O2S MW(分子量)： 323.41
EINECS: Reaxys Number:
Pubchem ID: Brand:BIOFOUNT

Abrocitinib (PF-04965842),(cas:1622902-68-4) 是一種有效、可口服、選擇性的 JAK1 抑制劑，對 JAK1 和 JAK2 的 IC₅₀ 值分別為 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC₅₀，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平?？捎糜谧陨砻庖甙Y的研究。

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中文別名	Abrocitinib(cas:1622902-68-4)
英文別名	Abrocitinib,1622902-68-4,Abrocitinib; 1622902-68-4; PF-04965842; UNII-73SM5SF3OR; 73SM5SF3OR; CHEMBL4101725; PF 04965842; N-{Cis-3-[Methyl(7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidin-4-Yl)Amino]Cyclobutyl}Propane-1-Sulfonamide;
CAS號	1622902-68-4
Inchi	InChI=1S/C14H21N5O2S/c1-3-6-22(20,21)18-10-7-11(8-10)19(2)14-12-4-5-15-13(12)16-9-17-14/h4-5,9-11,18H,3,6-8H2,1-2H3,(H,15,16,17)
InchiKey	IUEWXNHSKRWHDY-UHFFFAOYSA-N
分子式 Formula	C14H21N5O2S
分子量 Molecular Weight	323.41
溶解度Solubility	生物體外In Vitro:DMSO溶解度125 mg/mL(386.51 mM;Need ultrasonic)
性狀	固體粉末,Power
儲藏條件 Storage conditions	-20°C 3 years年 4°C 2 years年 / In solvent溶液中:-80°C 6 months月 -20°C 1 month月

Abrocitinib溶液配制：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.092 ml	15.46 ml	30.921 ml
5 mM	0.618 ml	3.092 ml	6.184 ml
10 mM	0.309 ml	1.546 ml	3.092 ml
50 mM	0.062 ml	0.309 ml	0.618 ml

Abrocitinib(CAS:1622902-68-4)實(shí)驗(yàn)注意事項(xiàng)：
1.實(shí)驗(yàn)前需戴好防護(hù)眼鏡，穿戴防護(hù)服和口罩，佩戴手套，避免與皮膚接觸。
2.實(shí)驗(yàn)過程中如遇到有毒或者刺激性物質(zhì)及有害物質(zhì)產(chǎn)生，必要時(shí)實(shí)驗(yàn)操作需要手套箱內(nèi)完成以免對實(shí)驗(yàn)人員造成傷害
3.實(shí)驗(yàn)后產(chǎn)生的廢棄物需分類存儲，并交于專業(yè)生物廢氣物處理公司處理，以免造成環(huán)境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.

產(chǎn)品說明	(CAS:1622902-68-4)Abrocitinib (PF-04965842) 是一種有效的、可口服、選擇性的JAK1的抑制劑，對 JAK1 和 JAK2 的IC50值分別是 29 和 803 nM
Introduction	Abrocitinib (PF-04965842) is a potent, orally active and selectiveJAK1inhibitor, withIC50s of 29 and 803 nM for JAK1 and JAK2, respectively. Abrocitinib (PF-04965842) exhibits less active effect on TYK2 (IC50, 1.253 μM), and inhibits phosphorylation of STAT1, STAT3 and STAT5 after stimulation. Effective in autoimmune disease[1].
Application1
Application2
Application3

警示圖
危險(xiǎn)性	warning
危險(xiǎn)性警示	Not available
安全聲明	H303吞入可能有害+H313皮膚接觸可能有害+H2413吸入可能對身體有害
安全防護(hù)	P264處理后徹底清洗+P280戴防護(hù)手套/穿防護(hù)服/戴防護(hù)眼罩/戴防護(hù)面具+P305如果進(jìn)入眼睛+P351用水小心沖洗幾分鐘+P338取出隱形眼鏡（如果有）并且易于操作,繼續(xù)沖洗+P337如果眼睛刺激持續(xù)+P2393獲得醫(yī)療建議/護(hù)理
備注	實(shí)驗(yàn)過程中防止吸入、食入，做好安全防護(hù)

Pictogram(s)
Signal	Warning
GHS Hazard Statements	H361 (100%): Suspected of damaging fertility or the unborn child [Warning Reproductive toxicity]
Precautionary Statement Codes	P201, P202, P281, P308+P313, P405, and P501

【1】.Vazquez ML, et al. Identification of N-{cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide (PF-04965842): A Selective JAK1 Clinical Candidate for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):1130-1152.

【2】.Scoping Review on the Use of Drugs Targeting JAK/STAT Pathway in Atopic Dermatitis, Vitiligo, and Alopecia Areata PMID 31606872; Dermatology and therapy 2019 Dec; 9(4):655-683 (Review Article)

【3】.Innovation in Atopic Dermatitis: From Pathogenesis to Treatment PMID 31964499; Actas dermo-sifiliograficas 2020 Apr; 111(3):205-221 (Review Article)

【4】New and Emerging Systemic Treatments for Atopic Dermatitis PMID 32519223; Drugs 2020 Jul; 80(11):1041-1052 (Review Article)

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