1,000 倍),超過一組 18 種其他人類蛋白質(zhì)甲|PFI is a a firstnlass, potent, highly selective, and cellctive inhibitor of the methyltransferase activity of SETD7 with IC50 of 2 nM, 500 fold active than (S)FI.IC50 value: 2 nM" />

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1627676-59-8
  • names:

    PFI-2, SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor

  • CAS號(hào):

    1627676-59-8

    MDL Number:
  • MF(分子式): C23H25F4N3O3S MW(分子量): 499.52
  • EINECS:Not available Reaxys Number:No data available
  • Pubchem ID:71300326 Brand:BIOFOUNT
PFI-2
PFI-2, SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor 是一種一流、強(qiáng)效、高選擇性和細(xì)胞活性的 SETD7 甲基轉(zhuǎn)移酶活性抑制劑,IC50 為 2 nM,比 (S)-PFI-2 活性高 500 倍。IC50 值:2 nM 目標(biāo):SETD7(R)-PFI-2 對(duì) SETD7 具有高度選擇性(>1,000 倍),超過一組 18 種其他人類蛋白質(zhì)甲基轉(zhuǎn)移酶和 DNMT1,并且顯示對(duì) 134 種額外的離子通道、GPCR 和酶無活性 目標(biāo)(在 10 μM 時(shí)抑制 <35%)。 (R)-PFI-2 僅在 SAM 存在時(shí)才與 SETD7 結(jié)合。
貨品編碼 規(guī)格 純度 價(jià)格 (¥) 現(xiàn)價(jià)(¥) 特價(jià)(¥) 庫(kù)存描述 數(shù)量 總計(jì) (¥)
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中文別名 1627676-59-8;SETD7組蛋白賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑;
英文別名 PFI-2;SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor;(R)-PFI-2
CAS號(hào) 1627676-59-8
Inchi InChI=1S/C23H25F4N3O3S/c24-20-13-18(12-16-6-7-28-14-19(16)20)34(32,33)29-21(22(31)30-8-1-2-9-30)11-15-4-3-5-17(10-15)23(25,26)27/h3-5,10,12-13,21,28-29H,1-2,6-9,11,14H2/t21-/m1/s1
InchiKey JCKGSPAAPQRPBW-OAQYLSRUSA-N
分子式 Formula C23H25F4N3O3S
分子量 Molecular Weight 499.52
溶解度Solubility
性狀 Solid
儲(chǔ)藏條件 Storage conditions 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品建議的存儲(chǔ)條件進(jìn)行存儲(chǔ),Please store the product under the recommended condition sin the description.
PFI-2, SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor (CAS:1627676-59-8)實(shí)驗(yàn)注意事項(xiàng):
1.實(shí)驗(yàn)前需戴好防護(hù)眼鏡,穿戴防護(hù)服和口罩,佩戴手套,避免與皮膚接觸。
2.實(shí)驗(yàn)過程中如遇到有毒或者刺激性物質(zhì)及有害物質(zhì)產(chǎn)生,必要時(shí)實(shí)驗(yàn)操作需要手套箱內(nèi)完成以免對(duì)實(shí)驗(yàn)人員造成傷害
3.實(shí)驗(yàn)后產(chǎn)生的廢棄物需分類存儲(chǔ),并交于專業(yè)生物廢氣物處理公司處理,以免造成環(huán)境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.
產(chǎn)品說明 PFI-2, SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor 是一種一流、強(qiáng)效、高選擇性和細(xì)胞活性的 SETD7 甲基轉(zhuǎn)移酶活性抑制劑,IC50 為 2 nM,比 (S)-PFI-2 活性高 500 倍。IC50 值:2 nM 目標(biāo):SETD7(R)-PFI-2 對(duì) SETD7 具有高度選擇性(>1,000 倍),超過一組 18 種其他人類蛋白質(zhì)甲
IntroductionPFI is a a firstnlass, potent, highly selective, and cellctive inhibitor of the methyltransferase activity of SETD7 with IC50 of 2 nM, 500 fold active than (S)FI.IC50 value: 2 nM
Application1
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1.Barsyte-Lovejoy D, et al. (R)-PFI-2 is a potent and selective inhibitor of SETD7 methyltransferase activity in cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Sep 2;111(35):12853-8.
2.Guitot K et al. A direct label-free MALDI-TOF mass spectrometry based assay for the characterization of inhibitors of protein lysine methyltransferases. Anal Bioanal Chem 409:3767-3777 (2017).
3.Niu Y et al. Revealing inhibition difference between PFI-2 enantiomers against SETD7 by molecular dynamics simulations, binding free energy calculations and unbinding pathway analysis. Sci Rep 7:46
4.Kaniskan Hü et al. Selective inhibitors of protein methyltransferases. J Med Chem 58:1596-629 (2015).
5.Barsyte-Lovejoy D et al. (R)-PFI-2 is a potent and selective inhibitor of SETD7 methyltransferase activity in cells. Proc Natl Acad Sci U S A 111:12853-8 (2014).
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