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1616391-87-7
  • EPZ015866 (GSK591)

  • names:

    EPZ015866 (GSK591), arginine methyltransferase PRMT5/MEP50 complex inhibitor

  • CAS號:

    1616391-87-7

    MDL Number:
  • MF(分子式): C22H28N4O2 MW(分子量): 380.48
  • EINECS:Not available Reaxys Number:No data available
  • Pubchem ID:117072552 Brand:BIOFOUNT
EPZ015866 (GSK591)
GSK591是用于蛋白質(zhì)精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶5(PRMT5)的化學探針,可有效抑制PRMT5 / MEP50復合物在體外甲基化組蛋白H4(IC50 = 11 nM)。GSK591相對于其他甲基轉(zhuǎn)移酶的一組對PRMT5(高達50μM)具有選擇性。在Z-138細胞中,GSK591抑制SmD3的對稱精氨酸甲基化,EC50值為56 nM。
貨品編碼 規(guī)格 純度 價格 (¥) 現(xiàn)價(¥) 特價(¥) 庫存描述 數(shù)量 總計 (¥)
YZM003024-10mg 10mg 99.87% ¥ 1768.00 ¥ 1768.00 1-3days
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YZM003024-5mg 5mg 99.87% ¥ 1082.00 ¥ 1082.00 1-3days
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中文別名 1616391-87-7;精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶PRMT5/MEP50復合抑制劑;
英文別名 EPZ015866;GSK591;GSK3203591;EPZ-015866
CAS號 1616391-87-7
Inchi InChI=1S/C22H28N4O2/c27-20(15-26-11-9-16-4-1-2-5-18(16)14-26)13-24-22(28)17-8-10-23-21(12-17)25-19-6-3-7-19/h1-2,4-5,8,10,12,19-20,27H,3,6-7,9,11,13-15H2,(H,23,25)(H,24,28)/t20-/m0/s1
InchiKey TWKYXZSXXXKKJU-FQEVSTJZSA-N
分子式 Formula C22H28N4O2
分子量 Molecular Weight 380.48
溶解度Solubility 生物體外In Vitro:DMSO溶解度≥ 135 mg/mL(354.81 mM)*"≥" means soluble可溶, but saturation unknown溶解度未知.
性狀 固體粉末,Power
儲藏條件 Storage conditions -20°C 3 years年 4°C 2 years年 / In solvent溶液中:-80°C 6 months月 -20°C 1 month月
GSK591(CAS:1616391-87-7)實驗注意事項:
1.實驗前需戴好防護眼鏡,穿戴防護服和口罩,佩戴手套,避免與皮膚接觸。
2.實驗過程中如遇到有毒或者刺激性物質(zhì)及有害物質(zhì)產(chǎn)生,必要時實驗操作需要手套箱內(nèi)完成以免對實驗人員造成傷害
3.實驗后產(chǎn)生的廢棄物需分類存儲,并交于專業(yè)生物廢氣物處理公司處理,以免造成環(huán)境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.
產(chǎn)品說明 GSK591是用于蛋白質(zhì)精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶5(PRMT5)的化學探針,可有效抑制PRMT5 / MEP50復合物在體外甲基化組蛋白H4(IC50 = 11 nM)。GSK591相對于其他甲基轉(zhuǎn)移酶的一組對PRMT5(高達50μM)具有選擇性。在Z-138細胞中,GSK591抑制SmD3的對稱精氨酸甲基化,EC50值為56 nM。
IntroductionGSK591 is a chemical probe for protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) that potently inhibits the PRMT5/MEP50 complex from methylating histone H4 (IC50 = 11 nM) in vitro.
Application1
Application2
Application3
[1]. Kenneth W. Duncan et al. Structure and Property Guided Design in the Identification of PRMT5 Tool Compound EPZ015666. ACS Med. Chem. Lett., 2016, 7 (2), pp 162-166.
[2]. Elayne Chan-Penebre et al. A selective inhibitor of PRMT5 with in vivo and in vitro potency in MCL models. Nature Chemical Biology 11, 2015, 432-437
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