10,000倍。EI1阻斷細(xì)胞H3K27甲基化并激活PRC2特異性基因表達(dá)。在攜帶Y641突變的彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞中,EI1抑制EZH2導(dǎo)致增殖減少,細(xì)胞周期停滯和凋亡。|EI1 is an EZH2 inhibitor that has activity against both wild-type and Y641F mutant EZH2 (IC50s = 15 and 13 nM, respectively)." />

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1418308-27-6
  • names:

    EI1, EZH2 inhibitor

  • CAS號(hào):

    1418308-27-6

    MDL Number:
  • MF(分子式): C23H26N4O2 MW(分子量): 390.48
  • EINECS:Not available Reaxys Number:No data available
  • Pubchem ID:72199293 Brand:BIOFOUNT
EI1
EI1是一種EZH2抑制劑,對(duì)野生型和Y641F突變體EZH2(IC50s分別= 15和13 nM)具有活性。EZH2的選擇性超過(guò)EZH1的90倍,比其他賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶>10,000倍。EI1阻斷細(xì)胞H3K27甲基化并激活PRC2特異性基因表達(dá)。在攜帶Y641突變的彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞中,EI1抑制EZH2導(dǎo)致增殖減少,細(xì)胞周期停滯和凋亡。
貨品編碼 規(guī)格 純度 價(jià)格 (¥) 現(xiàn)價(jià)(¥) 特價(jià)(¥) 庫(kù)存描述 數(shù)量 總計(jì) (¥)
YZM001297-10mg 10mg 99.18% ¥ 1568.00 ¥ 1568.00 1-3days
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中文別名 1418308-27-6;乙二氧化氮抑制劑;EZH2抑制劑
英文別名 EI1; EZH2 inhibitor;KB-145943;EZH2 inhibitor
CAS號(hào) 1418308-27-6
Inchi InChI=1S/C23H26N4O2/c1-5-17(6-2)27-8-7-18-19(10-16(12-24)11-21(18)27)22(28)25-13-20-14(3)9-15(4)26-23(20)29/h7-11,17H,5-6,13H2,1-4H3,(H,25,28)(H,26,29)
InchiKey PFHDWRIVDDIFRP-UHFFFAOYSA-N
分子式 Formula C23H26N4O2
分子量 Molecular Weight 390.48
溶解度Solubility 生物體外In Vitro:DMSO溶解度7.69 mg/mL(19.69 mM;Need ultrasonic)H2O< 0.1 mg/mL(insoluble)
性狀 固體粉末,Power
儲(chǔ)藏條件 Storage conditions -20°C 3 years年 4°C 2 years年 / In solvent溶液中:-80°C 6 months月 -20°C 1 month月
EI1(CAS:1418308-27-6)實(shí)驗(yàn)注意事項(xiàng):
1.實(shí)驗(yàn)前需戴好防護(hù)眼鏡,穿戴防護(hù)服和口罩,佩戴手套,避免與皮膚接觸。
2.實(shí)驗(yàn)過(guò)程中如遇到有毒或者刺激性物質(zhì)及有害物質(zhì)產(chǎn)生,必要時(shí)實(shí)驗(yàn)操作需要手套箱內(nèi)完成以免對(duì)實(shí)驗(yàn)人員造成傷害
3.實(shí)驗(yàn)后產(chǎn)生的廢棄物需分類存儲(chǔ),并交于專業(yè)生物廢氣物處理公司處理,以免造成環(huán)境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.
產(chǎn)品說(shuō)明 EI1是一種EZH2抑制劑,對(duì)野生型和Y641F突變體EZH2(IC50s分別= 15和13 nM)具有活性。EZH2的選擇性超過(guò)EZH1的90倍,比其他賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶>10,000倍。EI1阻斷細(xì)胞H3K27甲基化并激活PRC2特異性基因表達(dá)。在攜帶Y641突變的彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞中,EI1抑制EZH2導(dǎo)致增殖減少,細(xì)胞周期停滯和凋亡。
IntroductionEI1 is an EZH2 inhibitor that has activity against both wild-type and Y641F mutant EZH2 (IC50s = 15 and 13 nM, respectively).
Application1
Application2
Application3
1. Simon, J.A., and Lange, C.A. Roles of the EZH2 histone methyltransferase in cancer epigenetics. Mutat. Res. 647, 21-29 (2008).
2. Qi, W., Chan, H.M., Teng, L., et al. Selective inhibition of Ezh2 by a small molecule inhibitor blocks tumor cells proliferation. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 109(52), 21360-21365 (2012).
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