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76958-67-3
  • names:

    Hypothemycin, MEK inhibitor

  • CAS號:

    76958-67-3

    MDL Number:
  • MF(分子式): C19H22O8 MW(分子量): 378
  • EINECS: Reaxys Number:
  • Pubchem ID:5458809 Brand:BIOFOUNT
Hypothemycin
Hypothemycin, MEK inhibitor (76958-67-3)是一種間苯二酚酸內(nèi)酯聚酮化合物,最初從 H. tricothecoides 中分離出來,具有多種生物活性,包括殺真菌、抑制激酶和抗癌特性。它對致病真菌 P. litchii 具有活性 , 以 0.78 µg/ml 的濃度使用時完全抑制孢子萌發(fā)。次生霉素抑制 MEK (IC50 = 15 nM) 和其他在 ATP 結(jié)合結(jié)構(gòu)域中含有保守半胱氨酸殘基的蛋白激酶,包括 ERK、PDGFR、VEGFR、PKD1 , 和 MAPKAP5/MK5,它還在體外抑制轉(zhuǎn)化生長因子 β 活化激酶 1 (TAK1) (IC50 = 33 nM)。次生霉素抑制依賴于激活突變的癌細胞系增殖,包括 A549、MV- 4-11 和 EOL1 細胞(IC50s = 6、0.006 和 0.0004 µM,分別)并在 Ma44 和 HCT116 小鼠異種移植模型中以每天 25 mg/kg 的劑量給藥時減少腫瘤生長。
貨品編碼 規(guī)格 純度 價格 (¥) 現(xiàn)價(¥) 特價(¥) 庫存描述 數(shù)量 總計 (¥)
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中文別名 Hypothemycin(76958-67-3);MEK抑制劑;寄端霉素;MEK inhibitor;次生霉素
英文別名 Hypothemycin, MEK inhibitor(76958-67-3)
CAS號 76958-67-3
Inchi InChI=1S/C19H22O8/c1-9-4-3-5-12(20)17(23)14(22)8-15-18(27-15)11-6-10(25-2)7-13(21)16(11)19(24)26-9/h3,5-7,9,14-15,17-18,21-23H,4,8H2,1-2H3/b5-3-/t9-,14-,15-,17+,18+/m0/s1
InchiKey SSNQAUBBJYCSMY-OBWQHEJESA-N
分子式 Formula C19H22O8
分子量 Molecular Weight 378
溶解度Solubility
性狀 白色至灰白色固體粉末
儲藏條件 Storage conditions storage at -4℃ (1-2weeks), longer storage period at -20℃ (1-2years)
Hypothemycin, MEK inhibitor實驗注意事項:
1.實驗前需戴好防護眼鏡,穿戴防護服和口罩,佩戴手套,避免與皮膚接觸。
2.實驗過程中如遇到有毒或者刺激性物質(zhì)及有害物質(zhì)產(chǎn)生,必要時實驗操作需要手套箱內(nèi)完成以免對實驗人員造成傷害
3.實驗后產(chǎn)生的廢棄物需分類存儲,并交于專業(yè)生物廢氣物處理公司處理,以免造成環(huán)境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.
產(chǎn)品說明 Hypothemycin(76958-67-3)是一種間苯二酚酸內(nèi)酯聚酮化合物,最初從 H. tricothecoides 中分離出來,具有多種生物活性,包括殺真菌、抑制激酶和抗癌特性。它對致病真菌 P. litchii 具有活性 , 以 0.78 μg/ml 的濃度使用時完全抑制孢子萌發(fā)。
IntroductionHypothemycin (76958-67-3), a resorcinol acid lactone polyketide compound originally isolated from H. tricothecoides, possesses a variety of biological activities, including fungicidal, kinase inhibito
Application1
Application2
Application3
1. Agatsuma, T., Takahashi, A., Kabuto, C., et al. Revised structure and stereochemistry of hypothemycin. Chem. Pharm. Bull. 41(2), 373-375 (1993).
2. Xu, L., Xue, J., Wu, P., et al. Antifungal activity of hypothemycin against Peronophythora litchii in vitro and in vivo. J. Agric. Food Chem. 61(42), 10091-10095 (2013).
3. Zhao, A., Lee, S.H., Mojena, M., et al. Resorcylic acid lactones: Naturally occurring potent and selective inhibitors of MEK. J. Antibiot. (Tokyo) 52(12), 1086-1094 (1999).
4. Schirmer, A., Kennedy, J., Murli, S., et al. Targeted covalent inactivation of protein kinases by resorcylic acid lactone polyketides. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 103(11), 4234-4239 (2006).
5.Fowler DW et al. Zoledronic acid renders human M1 and M2 macrophages susceptible to Vd2+ ?d T cell cytotoxicity in a perforin-dependent manner. Cancer Immunol Immunother 66:1205-1215 (2017).
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