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139180-30-6
  • names:

    ZM 241385, A2A antagonist

  • CAS號(hào):

    139180-30-6

    MDL Number:
  • MF(分子式): C16H15N7O2 MW(分子量): 337.34
  • EINECS: Reaxys Number:
  • Pubchem ID:176407 Brand:BIOFOUNT
ZM 241385
ZM 241385, A2A antagonist(139180-30-6)是 A2A 腺苷受體的強(qiáng)效拮抗劑(pIC50 = 9.52,用于置換大鼠嗜鉻細(xì)胞瘤細(xì)胞膜上的 5'-N-乙基甲酰胺基腺苷)。ZM 241385 對其他 A 腺苷受體幾乎沒有活性或沒有活性,它作為人 A2B 腺苷受體的組成型活性突變體的反向激動(dòng)劑
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中文別名 ZM 241385(139180-30-6);4-(2-[7-Amino-2-(2-furyl)[1,2,4]triazolo[2,3-a][1,3,5]triazin-5-ylamino]ethyl)phenol;A2A拮抗劑
英文別名 ZM 241385, A2A antagonist(139180-30-6);ZM-241385;ZM 241385.
CAS號(hào) 139180-30-6
Inchi InChI=1S/C16H15N7O2/c17-14-20-15(18-8-7-10-3-5-11(24)6-4-10)21-16-19-13(22-23(14)16)12-2-1-9-25-12/h1-6,9,24H,7-8H2,(H3,17,18,19,20,21,22)
InchiKey PWTBZOIUWZOPFT-UHFFFAOYSA-N
分子式 Formula C16H15N7O2
分子量 Molecular Weight 337.34
溶解度Solubility
性狀 Solid powder
儲(chǔ)藏條件 Storage conditions Dry, dark and store at 0-4℃ for short term (days to weeks) or -20℃ for long term (Store correctly 2-3years).
產(chǎn)品說明 ZM 241385, A2A antagonist(139180-30-6)是 A2A 腺苷受體的強(qiáng)效拮抗劑(pIC50 = 9.52,用于置換大鼠嗜鉻細(xì)胞瘤細(xì)胞膜上的 5'-N-乙基甲酰胺基腺苷)。
IntroductionZM241385 is an adenosine A2A-receptor antagonist. ZM241385 enhances neuronal survival after oxygen-glucose deprivation in rat CA1 hippocampal slices. ZM241385 is a useful tool to study A2A-receptor function.
Application1
Application2
Application3
[1]Guo D, Xia L, van Veldhoven JP, Hazeu M, Mocking T, Brussee J, Ijzerman AP, Heitman LH. Binding kinetics of ZM241385 derivatives at the human adenosine A2A receptor. ChemMedChem. 2014 Apr;9(4):752-6[1]doi: 10.1002/cmdc.201300474. Epub 2014 Mar 3. PubMed PMID: 24591302.
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[3] Doré AS, Robertson N, Errey JC, Ng I, Hollenstein K, Tehan B, Hurrell E, Bennett K, Congreve M, Magnani F, Tate CG, Weir M, Marshall FH. Structure of the adenosine A(2A) receptor in complex with ZM241385 and the xanthines XAC and caffeine. Structure. 2011 Sep 7;19(9):1283-93. doi: 10.1016/j.str.2011.06.014. PubMed PMID: 21885291; PubMed Central PMCID: PMC3732996.
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[5] Pugliese AM, Traini C, Cipriani S, Gianfriddo M, Mello T, Giovannini MG, Galli A, Pedata F. The adenosine A2A receptor antagonist ZM241385 enhances neuronal survival after oxygen-glucose deprivation in rat CA1 hippocampal slices. Br J Pharmacol. 2009 Jul;157(5):818-30. doi: 10.1111/j.1476-5381.2009.00218.x. Epub 2009 May 5. PubMed PMID: 19422385; PubMed Central PMCID: PMC2721266.
6: Li Q, Ye K, Blad CC, den Dulk H, Brouwer J, Ijzerman AP, Beukers MW. ZM241385, DPCPX, MRS1706 are inverse agonists with different relative intrinsic efficacies on constitutively active mutants of the human adenosine A2B receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Feb;320(2):637-45. Epub 2006 Oct 31. PubMed PMID: 17077318.7: Uustare A, Vonk A, Terasmaa A, Fuxe K, Rinken A. Kinetic and functional properties of [3H]ZM241385, a high affinity antagonist for adenosine A2A receptors. Life Sci. 2005 Feb 11;76(13):1513-26. Epub 2004 Dec 19. Erratum in: Life Sci. 2005 Jun 3;77(3):359. PubMed PMID: 15680315.8: Alexander SP, Millns PJ. [(3)H]ZM241385--an antagonist radioligand for adenosine A(2A) receptors in rat brain. Eur J Pharmacol. 2001 Jan 12;411(3):205-10. PubMed PMID: 11164377.9: Arif Hasan AZ, Abebe W, Mustafa SJ. Antagonism of coronary artery relaxation by adenosine A2A-receptor antagonist ZM241385. J Cardiovasc Pharmacol. 2000 Feb;35(2):322-5. PubMed PMID: 10672868.10: Cunha RA, Constantino MD, Ribeiro JA. ZM241385 is an antagonist of the facilitatory responses produced by the A2A adenosine receptor agonists CGS21680 and HENECA in the rat hippocampus. Br J Pharmacol. 1997 Dec;122(7):1279-84. PubMed PMID: 9421273; PubMed Central PMCID: PMC1565069.
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