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阿糖腺苷(是什么,性質(zhì),結(jié)構(gòu),藥理學(xué))

Release Time:2022-03-23

阿糖腺苷是什么?
阿糖腺苷是一種核苷類似物,具有抗單純皰疹病毒和水痘帶狀皰疹病毒的活性。阿糖腺苷通過病毒胸苷激酶轉(zhuǎn)化為單磷酸鹽,并通過宿主酶進(jìn)一步修飾為三磷酸鹽形式。阿糖腺苷直接抑制 DNA 聚合酶,也可作為 DNA 復(fù)制的鏈終止劑。

阿糖腺苷性質(zhì)
阿糖腺苷分子式 C10H13N5O4
阿糖腺苷分子量 267.24g/mol
阿糖腺苷密度 1.3382g/cm3
阿糖腺苷熔點 257.0-257.5 °C
阿糖腺苷沸點 676.27°C
阿糖腺苷外觀 白色至灰白色結(jié)晶粉末
阿糖腺苷溶解性 易溶于DMSO和酒精,溶于水

阿糖腺苷結(jié)構(gòu)

阿糖腺苷藥理學(xué)
阿糖腺苷是一種合成的嘌呤核苷類似物,在體外和體內(nèi)對 1 型 (HSV-1)、2 型 (HSV-2) 和水痘帶狀皰疹病毒 (VZV) 具有抑制活性。由于其對HSV 和 VZV 編碼的酶胸苷激酶 (TK) 的親和力,阿糖腺苷的抑制活性具有高度選擇性。這種病毒酶將阿糖腺苷轉(zhuǎn)化為單磷酸阿糖腺苷,一種核苷酸類似物。一磷酸鹽通過細(xì)胞鳥苷酸激酶進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為二磷酸鹽,并通過許多細(xì)胞酶進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為三磷酸鹽。體外,三磷酸阿糖腺苷通過結(jié)合到 DNA 鏈中并防止堿基之間形成磷酸二酯橋來阻止皰疹病毒的 DNA 復(fù)制。這最終導(dǎo)致病毒 DNA 鏈的不穩(wěn)定。

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