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齊多夫定(是什么,性質(zhì),結(jié)構(gòu),藥理學)

Release Time:2022-03-01

齊多夫定是什么?
齊多夫定是一種合成的雙脫氧核苷。在細胞內(nèi)磷酸化為其活性代謝物后,齊多夫定抑制 DNA 聚合酶,從而抑制 DNA 復(fù)制和細胞死亡。該試劑還降低了可用嘧啶的水平。齊多夫定是一種核苷類似物和逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,與其他藥物聯(lián)合用于治療和預(yù)防人類免疫缺陷病毒 (HIV) 感染和獲得性免疫缺陷綜合征 (AIDS)。齊多夫定是臨床上明顯的急性和慢性肝損傷的一種罕見但公認的病因。

齊多夫定性質(zhì)
齊多夫定分子式 C10H13N5O4
齊多夫定分子量 267.24g/mol
齊多夫定密度 1.3382g/cm3
齊多夫定熔點 113-115°C
齊多夫定外觀 白色至米色結(jié)晶固體
齊多夫定溶解性 易溶于乙醇,溶于水

齊多夫定結(jié)構(gòu)

齊多夫定藥理學
齊多夫定是一種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 (NRTI),具有抗人類免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的活性。齊多夫定被磷酸化為活性代謝物,這些代謝物競爭并入病毒 DNA。它們競爭性地抑制 HIV 逆轉(zhuǎn)錄酶并充當 DNA 合成的鏈終止劑。在摻入的核苷類似物中缺乏 3'-OH 基團阻止了 DNA 鏈延長所必需的 5' 到 3' 磷酸二酯鍵的形成,因此,病毒 DNA 的生長被終止。

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