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齊多夫定（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，藥理學(xué)）
Release Time：2022-03-01齊多夫定是什么？
齊多夫定是一種合成的雙脫氧核苷。在細(xì)胞內(nèi)磷酸化為其活性代謝物后，齊多夫定抑制 DNA 聚合酶，從而抑制 DNA 復(fù)制和細(xì)胞死亡。該試劑還降低了可用嘧啶的水平。齊多夫定是一種核苷類似物和逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，與其他藥物聯(lián)合用于治療和預(yù)防人類免疫缺陷病毒 (HIV) 感染和獲得性免疫缺陷綜合征 (AIDS)。齊多夫定是臨床上明顯的急性和慢性肝損傷的一種罕見但公認(rèn)的病因。
齊多夫定性質(zhì)
| 齊多夫定分子式 | C10H13N5O4 |
| 齊多夫定分子量 | 267.24g/mol |
| 齊多夫定密度 | 1.3382g/cm3 |
| 齊多夫定熔點(diǎn) | 113-115°C |
| 齊多夫定外觀 | 白色至米色結(jié)晶固體 |
| 齊多夫定溶解性 | 易溶于乙醇，溶于水 |
齊多夫定結(jié)構(gòu)
齊多夫定藥理學(xué)
齊多夫定是一種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 (NRTI)，具有抗人類免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的活性。齊多夫定被磷酸化為活性代謝物，這些代謝物競(jìng)爭(zhēng)并入病毒 DNA。它們競(jìng)爭(zhēng)性地抑制 HIV 逆轉(zhuǎn)錄酶并充當(dāng) DNA 合成的鏈終止劑。在摻入的核苷類似物中缺乏 3'-OH 基團(tuán)阻止了 DNA 鏈延長(zhǎng)所必需的 5' 到 3' 磷酸二酯鍵的形成，因此，病毒 DNA 的生長(zhǎng)被終止。
