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放線菌素D(是什么,性質(zhì),結(jié)構(gòu),作用機(jī)制)

Release Time:2022-02-23

放線菌素D是什么?
放線菌素D 英文名是:Actinomycin D(RASP-101)是由從土壤細(xì)菌分離而得來(lái)的一種多肽抗生素。放線菌素D 可抑制DNA的修復(fù)和RNA的轉(zhuǎn)錄、轉(zhuǎn)運(yùn),使細(xì)胞周期停滯在 G1期。放線菌素D 是自噬的激活劑,可在淋巴細(xì)胞性白血病中誘導(dǎo)p53依賴(lài)性細(xì)胞的死亡。

放線菌素D性質(zhì)
放線菌素D分子式 C62H86N12O16
放線菌素D分子量 1255.4g/mol
放線菌素D密度 1.0757g/cm3
放線菌素D熔點(diǎn) 在 245 到 248 攝氏度之間熔化并分解
放線菌素D外觀 鮮紅色菱形棱柱或紅色粉末
放線菌素D溶解性 不溶于石油醚,微溶于水,溶于甲醇,易溶于苯、氯仿和丙酮

放線菌素D結(jié)構(gòu)

放線菌素D作用機(jī)制
放線菌素D是一種抗腫瘤抗生素。該藥物具有抑菌活性,特別是對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌,但其細(xì)胞毒性使其無(wú)法用作抗感染劑。盡管確切的作用機(jī)制尚未完全闡明,但該藥物似乎通過(guò)插入鳥(niǎo)嘌呤殘基與 DNA 形成復(fù)合物并削弱 DNA 的模板活性來(lái)抑制 DNA 依賴(lài)性 RNA 合成。蛋白質(zhì)和 DNA 合成也受到抑制,但比抑制 RNA 合成所需的更小范圍和更高濃度的更生霉素。放線菌素D具有免疫抑制作用,還具有與普卡霉素相似的一些降鈣活性。

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