傳明酸(是什么,性質(zhì),結(jié)構(gòu),藥理學(xué))
Release Time:2021-12-08傳明酸是什么?
傳明酸是氨基酸賴氨酸的合成衍生物,具有抗纖維蛋白溶解活性。傳明酸對纖溶酶原的五個賴氨酸結(jié)合位點有很強的親和力,競爭性抑制纖溶酶原激活為纖溶酶,從而抑制纖溶;在較高濃度下,傳明酸非競爭性地抑制纖溶酶。傳明酸的半衰期更長,效力大約是氨基己酸的10 倍,毒性低于氨基己酸,后者具有相似的作用機制。
傳明酸性質(zhì)
| 傳明酸分子式 | C8H15NO2 |
| 傳明酸分子量 | 157.21g/mol |
| 傳明酸密度 | 1.08g/cm3 |
| 傳明酸熔點 | >300°C |
| 傳明酸外觀 | 白色結(jié)晶固體 |
| 傳明酸溶解性 | 易溶于水和冰醋酸,幾乎不溶于丙酮和乙醇 |
傳明酸結(jié)構(gòu)
傳明酸藥理學(xué)
傳明酸是一種抗纖維蛋白溶解劑,可競爭性抑制纖溶酶原激活為纖溶酶。傳明酸是纖溶酶原激活的競爭性抑制劑,在高得多的濃度下是非競爭性纖溶酶抑制劑,即作用類似于氨基己酸。傳明酸在體外的效力大約是氨基己酸的10 倍。傳明酸比氨基己酸結(jié)合力更強與纖溶酶原分子的強受體位點和弱受體位點的比例對應(yīng)于化合物之間效力的差異。濃度為 1 mg/mL 的傳明酸在體外不會聚集血小板。在遺傳性血管性水腫患者中,傳明酸抑制纖溶酶的形成和活性可以通過降低纖溶酶誘導(dǎo)的第一補體蛋白 (C1) 的激活來預(yù)防血管性水腫的發(fā)作。



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