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塞來昔布（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，作用機(jī)制）
Release Time：2021-11-22塞來昔布是什么？
塞來昔布是一種非甾體抗炎藥 (NSAID)，具有二芳基取代的吡唑結(jié)構(gòu)。塞來昔布選擇性抑制環(huán)氧化酶 2 活性 (COX-2），COX-2 抑制可能導(dǎo)致細(xì)胞凋亡和腫瘤血管生成和轉(zhuǎn)移的減少。塞來昔布廣泛用于治療關(guān)節(jié)炎。塞來昔布與罕見的特異質(zhì)藥物性肝病有關(guān)。
塞來昔布性質(zhì)
| 塞來昔布分子式 | C17H14F3N3O2S |
| 塞來昔布分子量 | 381.4g/mol |
| 塞來昔布密度 | 1.43g/cm3 |
| 塞來昔布熔點(diǎn) | 158.0°C |
| 塞來昔布沸點(diǎn) | 529.0±60.0°C |
| 塞來昔布外觀 | 淡黃色固體 |
| 塞來昔布溶解性 | 溶于DMSO，難溶于水 |
塞來昔布結(jié)構(gòu)
塞來昔布作用機(jī)制
與抑制兩種類型的環(huán)氧合酶（COX-1 和 COX-2）的大多數(shù) NSAID 不同，塞來昔布是一種選擇性的非競爭性環(huán)氧合酶 2 (COX-2) 抑制劑。COX-2 在發(fā)炎組織中大量表達(dá)，在那里它是由炎癥介質(zhì)誘導(dǎo)的。這種酶的抑制減少了代謝物的合成，包括前列腺素 E2 ( PGE2 )、前列環(huán)素( PGI2 )、血栓素( TXA2 )、前列腺素 D2 ( PGD??2 ) 和前列腺素 F2 ( PGF2)）。由此產(chǎn)生的對這些介質(zhì)的抑制導(dǎo)致疼痛和炎癥的減輕。通過抑制前列腺素合成，非甾體抗炎藥 (NSAID) 會(huì)導(dǎo)致整個(gè)胃腸道的粘膜損傷、潰瘍和潰瘍并發(fā)癥。與安慰劑相比，塞來昔布對胃粘膜前列腺素合成的影響降低，因此與其他 NSAIDS 相比，塞來昔布的潰瘍風(fēng)險(xiǎn)更小。塞來昔布通過與鈣粘蛋白 11 (CDH11) 蛋白結(jié)合并抑制 3-磷酸肌醇依賴性激酶-1 (PDK-1) 信號傳導(dǎo)機(jī)制發(fā)揮抗癌作用。此外，已發(fā)現(xiàn)塞來昔布可抑制碳酸酐酶 2 和 3，進(jìn)一步增強(qiáng)其抗癌作用。如本藥物條目的藥效學(xué)部分所述，塞來昔布可能會(huì)增加血栓事件的風(fēng)險(xiǎn)。COX-2 抑制導(dǎo)致血栓形成的風(fēng)險(xiǎn)是由血管收縮作用引起的血栓素 A2導(dǎo)致血小板聚集增強(qiáng)，當(dāng)通過抑制 COX-2 抑制前列環(huán)素（一種血小板聚集抑制劑）的作用時(shí)，血小板聚集不受控制。
