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多索茶堿(是什么,性質(zhì),結(jié)構(gòu),藥理學(xué))

Release Time:2021-11-19

多索茶堿是什么?
多索茶堿是一種氧代嘌呤,它是黃嘌呤的衍生物,在 N-1 和 N-3 處甲基化并在 N-7 處帶有 1,3-二氧戊環(huán)-2-基甲基,用于治療哮喘。多索茶堿具有支氣管擴張劑、鎮(zhèn)咳藥和抗哮喘藥的作用。它衍生自7H-黃嘌呤。

多索茶堿性質(zhì)
多索茶堿分子式 C11H14N4O4
多索茶堿分子量 266.25g/mol
多索茶堿密度 1.2896g/cm3
多索茶堿熔點 144-146°C
多索茶堿沸點 409°C
多索茶堿外觀 白色固體
多索茶堿溶解性 溶于水、丙酮、乙酸乙酯、苯、氯仿,幾不溶于乙醚或石油醚

多索茶堿結(jié)構(gòu)

多索茶堿藥理學(xué)
多索茶堿是一種甲基黃嘌呤支氣管擴張劑,具有與茶堿相當(dāng)?shù)闹夤軘U張活性。在動物研究中,當(dāng)受到血小板活化因子的影響時,多索茶堿被證明可以減輕支氣管收縮、炎癥作用和血栓素 A2 ( TXA2 )的釋放。多索茶堿不直接抑制任何組蛋白脫乙酰酶 (HDAC) 酶或已知的 PDE 酶同種型,并且不作為 A2 或 A2 受體的拮抗劑。據(jù)報道,對腺苷A1、A2A 和 A2B 受體的親和力均高于 100 µM。它僅顯示對 PDE2A1 的抑制作用和對腺苷的拮抗作用高濃度下的 A(2A)。一項研究表明,多索茶堿與 β2-腎上腺素能受體相互作用以誘導(dǎo)血管松弛和氣道平滑肌松弛。在狗研究中,多索茶堿在不影響心率和呼吸頻率的劑量下降低了氣道反應(yīng)性。

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