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舒更葡糖(是什么,結(jié)構(gòu),藥動(dòng)力學(xué))

Release Time:2021-11-17

舒更葡糖是什么?
舒更葡糖是一種選擇性松弛劑結(jié)合劑,適用于逆轉(zhuǎn)成人手術(shù)期間由羅庫(kù)溴銨和維庫(kù)溴銨引起的神經(jīng)肌肉阻滯。羅庫(kù)溴銨和維庫(kù)溴銨是導(dǎo)致暫時(shí)性麻痹的神經(jīng)肌肉阻滯藥物,尤其適用于患者可能需要進(jìn)行手術(shù)的全身麻醉、通氣或氣管插管。

舒更葡糖結(jié)構(gòu)

舒更葡糖藥動(dòng)力學(xué)
舒更葡糖是一種改性的 γ-環(huán)糊精,具有親脂性核心和親水性外圍。通過(guò)在第六個(gè)碳位置放置八個(gè)羧基硫醚基團(tuán),這種 γ 環(huán)糊精已從其自然狀態(tài)進(jìn)行了修飾。這些擴(kuò)展擴(kuò)展了腔尺寸,從而可以更好地封裝羅庫(kù)溴銨分子。這些帶負(fù)電荷的延伸物與目標(biāo)的季氮靜電結(jié)合,并有助于環(huán)糊精的水性。舒更葡糖對(duì)羅庫(kù)溴銨的結(jié)合包封是環(huán)糊精及其客體分子中最強(qiáng)的包封之一。結(jié)合在舒更葡糖親脂性核心內(nèi)的羅庫(kù)溴銨分子(一種改良的類(lèi)固醇)無(wú)法與神經(jīng)肌肉接頭處的乙酰膽堿受體結(jié)合。與新斯的明不同,舒更葡糖不抑制乙酰膽堿酯酶,因此不會(huì)產(chǎn)生膽堿能作用,并且不需要聯(lián)合使用抗毒蕈堿藥(格隆溴銨或阿托品)。因此,與傳統(tǒng)的逆轉(zhuǎn)劑相比,舒更葡糖的不良反應(yīng)可能會(huì)更少。

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