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屈螺酮（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，作用機(jī)制）
Release Time：2021-11-12屈螺酮是什么？
屈螺酮是一種合成的螺內(nèi)酯類似物和孕激素，具有孕激素和抗鹽皮質(zhì)激素活性。屈螺酮與孕酮受體結(jié)合，產(chǎn)生的復(fù)合物被激活并與 DNA 上的特定位點(diǎn)結(jié)合。這導(dǎo)致 LH 活性的抑制和排卵的抑制以及宮頸粘液和子宮內(nèi)膜的改變。這導(dǎo)致精子進(jìn)入子宮和著床的難度增加。
屈螺酮性質(zhì)
| 屈螺酮分子式 | C24H30O3 |
| 屈螺酮分子量 | 366.5g/mol |
| 屈螺酮密度 | 1.26g/cm3 |
| 屈螺酮熔點(diǎn) | 201.3℃ |
| 屈螺酮沸點(diǎn) | 552.2℃ |
| 屈螺酮外觀 | 白色到棕褐色固體粉末 |
| 屈螺酮溶解性 | 溶于DMSO |
屈螺酮結(jié)構(gòu)
屈螺酮作用機(jī)制
屈螺酮和乙炔雌二醇聯(lián)合使用可抑制促卵泡激素 (FSH) 和促黃體生成素 (LH) 的釋放，從而防止排卵。這種藥物引起的其他可能有助于預(yù)防懷孕的變化包括宮頸粘液稠度的改變、阻礙精子運(yùn)動(dòng)和降低胚胎植入的機(jī)會(huì)。屈螺酮是利尿劑螺內(nèi)酯的類似物，具有抗鹽皮質(zhì)激素活性，阻斷醛固酮受體，增加鈉和水排泄。動(dòng)物研究表明，屈螺酮給藥可產(chǎn)生抗雄激素活性。這種活性有助于對(duì)抗天然雄激素的作用，抑制二氫睪酮(DHT) 與其受體的結(jié)合，并防止卵巢中的雄激素合成，有助于治療痤瘡和多毛癥。屈螺酮還可以降低月經(jīng)周期后半段皮脂腺毛囊水腫的程度，此時(shí)經(jīng)常出現(xiàn)痤瘡。
