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紅霉素(是什么,性質(zhì),結(jié)構(gòu),作用機制)

Release Time:2021-10-19

紅霉素是什么?
紅霉素是一種廣譜的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,具有抗菌活性,自 1950 年代以來一直普遍使用。紅霉素通過細菌細胞膜擴散并可逆地與細菌核糖體的 50S 亞基結(jié)合,這可以防止細菌蛋白質(zhì)合成。紅霉素可能具有抑菌或殺菌作用,這取決于感染部位的藥物濃度和相關(guān)生物體的敏感性。

紅霉素性質(zhì)
紅霉素分子式 C37H67NO13
紅霉素分子量 733.9g/mol
紅霉素密度 1.1436g/cm3
紅霉素熔點 191.0°C
紅霉素沸點 719.69°C
紅霉素外觀 白色或微黃色結(jié)晶或粉末
紅霉素熔點 易溶于乙醇,少量溶于乙醚;極微溶于水

紅霉素結(jié)構(gòu)

紅霉素作用機制
為了復(fù)制,細菌需要特定的蛋白質(zhì)合成過程,由核糖體蛋白質(zhì)實現(xiàn)。紅霉素通過與易感細菌生物體核糖體 50S 亞基中的 23S 核糖體 RNA 分子結(jié)合來抑制蛋白質(zhì)合成。它通過抑制蛋白質(zhì)合成的轉(zhuǎn)肽/易位步驟和抑制 50S 核糖體亞基的組裝來阻止細菌蛋白質(zhì)合成。這導(dǎo)致控制各種細菌感染。大環(huán)內(nèi)酯類(包括紅霉素)對細菌核糖體的強親和力支持其廣譜抗菌活性。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是抑菌劑,通過可逆地結(jié)合敏感微生物的 50S 核糖體亞基,在結(jié)合氯霉素的位點處或附近,抑制蛋白質(zhì)合成。紅霉素本身不抑制肽鍵形成,而是抑制易位步驟,其中新合成的肽基 tRNA 分子從核糖體上的受體位點移動到肽基供體位點。革蘭氏陽性菌積累的紅霉素比革蘭氏陰性菌多 100 倍。細胞對非離子形式的藥物的滲透性要強得多,這可能解釋了在堿性 pH 值下抗菌活性增加的原因。

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