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胺碘酮（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，作用機制）
Release Time：2021-09-24胺碘酮是什么？
胺碘酮是一種富含碘的苯并呋喃衍生物，具有抗心律失常和舒張血管活性。作為III類抗心律失常藥，胺碘酮阻斷心肌組織中的心肌鈣、鉀和鈉通道，導(dǎo)致心臟動作電位和不應(yīng)期延長。此外，胺碘酮抑制α-和β-腎上腺素能受體，導(dǎo)致心臟交感神經(jīng)刺激減少、負(fù)性變時作用和心肌需氧量減少。胺碘酮可能通過刺激一氧化氮和環(huán)氧合酶依賴性松弛內(nèi)皮因子的釋放而引起血管舒張。
胺碘酮性質(zhì)
| 胺碘酮分子式 | C25H29I2NO3 |
| 胺碘酮分子量 | 645.3g/mol |
| 胺碘酮密度 | 1.573g/cm3 |
| 胺碘酮熔點 | 156℃ |
| 胺碘酮沸點 | 635℃ |
| 胺碘酮外觀 | 白色至微帶黃白色結(jié)晶性粉末 |
| 胺碘酮溶解性 | 幾乎不溶于水，易溶于氯仿，溶于乙醇，微溶于丙酮 |
胺碘酮結(jié)構(gòu)
胺碘酮作用機制
胺碘酮被認(rèn)為是 III 類抗心律失常藥物。它阻斷在心臟動作電位的第三階段引起心肌復(fù)極的鉀電流。結(jié)果胺碘酮增加了動作電位的持續(xù)時間以及心肌細(xì)胞（肌細(xì)胞）的有效不應(yīng)期。因此，心肌細(xì)胞興奮性降低，預(yù)防和治療異常心律。與 III 類抗心律失常藥物的其他成員不同，胺碘酮還會干擾 β-腎上腺素能受體、鈉通道和鈣的功能渠道渠道。這些行為有時會導(dǎo)致不良反應(yīng)，例如低血壓、心動過緩和尖端扭轉(zhuǎn)型室速 (TdP)。除上述之外，胺碘酮可能會增加過氧化物酶體增殖物激活受體的活性，導(dǎo)致肝臟或其他器官的脂肪變化。最后，已發(fā)現(xiàn)胺碘酮因其碘含量而與甲狀腺受體結(jié)合，可能導(dǎo)致胺碘酮誘發(fā)的甲狀腺功能減退或甲狀腺毒癥。
